Grupa farmakologiczna - inhibitory pompy protonowej

Kliniki

Leki z podgrup są wykluczone. Włączyć

Opis

Leki z tej grupy hamują działanie H + -K + -ATPazy (pompy protonowej) na błonie szczytowej komórek okładzinowych błony śluzowej żołądka. Enzym ten przenosi jony wodoru z komórek okładzinowych do światła żołądka..

Wysoka selektywność inhibitorów pompy protonowej wynika z faktu, że ich aktywacja jest możliwa tylko przy kwaśnym pH (+ -K + -ATPazy i hamują końcowy etap wydzielania kwasu solnego. Zahamowanie produkcji kwasu przez te leki nie zależy od stanu receptorów (H2, m3 i inne) na błonie podstawnej komórek okładzinowych. Hamowanie pompy protonowej przez omeprazol, lanzoprazol, pantoprazol jest nieodwracalne, rabeprazol jest częściowo odwracalny (jego kompleks z H + -K + -ATPazą może ulegać dysocjacji).

Inhibitory pompy protonowej w sposób zależny od dawki hamują wydzielanie kwasu solnego, zarówno podstawowe (dzienne i nocne), jak i stymulowane (niezależnie od rodzaju bodźca). Skutecznie zapobiegają zwiększonemu wydzielaniu po jedzeniu. Anulowaniu leku nie towarzyszy zjawisko odbicia, a produkcja kwasu zostaje przywrócona w ciągu kilku dni (po syntezie nowych cząsteczek H + -K + -ATPazy).

Inhibitory H + -K + -ATPazy zapewniają osiągnięcie remisji klinicznej i endoskopowej we wszystkich chorobach kwasozależnych, w tym. wymagające długotrwałej lub stałej terapii. Utrzymują pH żołądka w zakresie sprzyjającym gojeniu się wrzodów żołądka lub dwunastnicy przez długi czas w ciągu dnia. Na tle leczenia następuje szybka poprawa samopoczucia (ustąpienie zespołu bólowego i objawów dyspeptycznych), normalizacja stanu morfofunkcjonalnego błony śluzowej żołądka i skrócenie czasu bliznowacenia wrzodów trawiennych. Stosowanie w chorobie refluksowej przełyku pomaga skrócić czas ekspozycji na kwas solny w przełyku, osłabia niszczące właściwości treści żołądka. Czas zahamowania wydzielania z żołądka (pH powyżej 4), sięgający 12 godzin, daje możliwość wyleczenia nadżerkowego zapalenia przełyku w ciągu 8 tygodni.

Inhibitory pompy protonowej zwiększają stężenie środków przeciwbakteryjnych w błonie śluzowej żołądka oraz utrzymując wyższe wartości pH, zwiększają aktywność szeregu antybiotyków. Stwarza to optymalne warunki do przejawiania się działania składników przeciwbakteryjnych zawartych w schematach zwalczania terapii anty-Helicobacter (potrójna lub quadroterapia). Inhibitory H + -K + -ATPazy mają także swoje własne działanie przeciw Helicobacter (hamują in vivo wzrost Helicobacter pylory, działając na bakteryjny układ ATPazy). Włączenie inhibitorów H + -K + -ATPazy do skojarzonej terapii eradykacyjnej jest zalecane w przypadku wrzodów żołądka i dwunastnicy związanych z H. pylori podczas zaostrzeń i remisji, krwawienia z wrzodu trawiennego, zapalenia żołądka wywołanego przez Helicobacter pylori z wyraźnymi zmianami w błonie śluzowej żołądka, maltoma żołądka złośliwość, po endoskopowym usunięciu guza żołądka. Inhibitory H + -K + -ATPazy wpływają na wyniki diagnostyki zakażenia H. pylori metodami biochemicznymi. Dlatego testy ureazy w celu sprawdzenia kompletności eradykacji H. pylori można wykonać nie wcześniej niż 4 tygodnie po zakończeniu podawania..

Inhibitory pompy protonowej zapobiegają uszkodzeniom błony śluzowej żołądka i dwunastnicy za pomocą NLPZ, zmniejszają częstość powtarzających się krwawień z przewodu pokarmowego (powikłanie choroby wrzodowej), zwłaszcza jeśli w trakcie leczenia uzyskano eradykację H. pylori. W przewlekłym zapaleniu trzustki przyczyniają się do skutecznego łagodzenia zespołu bólowego poprzez hamowanie wydzielania i zmniejszanie ciśnienia śródtrzustkowego. Stosowaniu inhibitorów pompy protonowej może towarzyszyć hipergastrynemia i wzrost poziomu pepsynogenu I w surowicy (mniej wyraźny po eradykacji H. pylori). Stężenie gastryny w surowicy powraca do wartości wyjściowej po 2-3 tygodniach od zakończenia leczenia.

Inhibitory H + -K + -ATPazy mogą osłabiać funkcję motoryczną ewakuacji żołądka z powodu hipomotylinemii. Przy dłuższym stosowaniu należy liczyć się z możliwością zaniku błony śluzowej żołądka, zapaleniem żołądka i jelit Campylobacter, nadmiernym rozmnażaniem i kolonizacją bakterii innych niż Helicobacter w błonie śluzowej żołądka i jelita cienkiego oraz zaburzeniem równowagi dynamicznej mikroflory okrężnicy.

8 najlepszych inhibitorów pompy protonowej

* Przegląd najlepszych według redakcji expertology.ru. O kryteriach wyboru. Ten materiał jest subiektywny, nie stanowi reklamy i nie służy jako przewodnik zakupowy. Przed zakupem należy skonsultować się ze specjalistą.

Inhibitory pompy protonowej (PPI) to grupa leków zmniejszających syntezę kwasu solnego w żołądku. Lekarze zalecają te fundusze zarówno w celach terapeutycznych, jak i profilaktycznych..

Kiedy przepisuje się inhibitory pompy protonowej?

  1. Głównym wskazaniem do stosowania leków z tej grupy są choroby wywołane wysoką kwasowością soku żołądkowego: wrzód żołądka czy wrzód dwunastnicy. Jak pisali w starych podręcznikach: „bez kwasu - bez wrzodów”. To stanowisko pozostaje prawdziwe nawet po odkryciu prawdziwej przyczyny choroby wrzodowej - bakterii zwanej Helicobacter Pilory (Helicobacter pylori).
  2. Aby zabić tę bakterię, można przepisać inhibitory pompy protonowej, gdy kwasowość treści żołądkowej jest normalna. Helicobacter pylori dobrze przystosował się do życia w środowisku kwaśnym, a wraz ze wzrostem pH powyżej 4 staje się bardziej wrażliwy na antybiotyki. Dlatego w celu jego wyeliminowania przepisywany jest kompleks PPI i 2-3 środki przeciwbakteryjne.
  3. Inną chorobą zależną od kwasu, w której przepisywane są inhibitory pompy protonowej, jest powikłana choroba refluksowa przełyku. Zakłóca normalną pracę dolnego zwieracza przełyku - okrągłego mięśnia blokującego dopływ treści żołądkowej do przełyku. Kwas nieustannie opadający na niezabezpieczone błony śluzowe powoduje stany zapalne, wrzody, zaburza prawidłową strukturę komórek, co z czasem może prowadzić do nowotworów złośliwych. IPP są zalecane w celu ochrony błony śluzowej przełyku przed działaniem kwasów..
  4. Inną sytuacją, w której leki z tej grupy są zalecane osobom z prawidłową kwasowością żołądka, jest przewlekłe zapalenie trzustki z towarzyszącą wydalniczą niewydolnością trzustki. Mówiąc najprościej, kiedy żelazo, zubożone w wyniku ciągłego zapalenia, wytwarza niewystarczającą ilość enzymów do normalnego trawienia. W takich przypadkach zwykle przepisuje się preparaty enzymatyczne. Ale aby działały, potrzebujesz środowiska zasadowego. Alkalia do neutralizacji kwaśnego kawałka pokarmu z żołądka są syntetyzowane przez tę samą trzustkę, a jeśli jest niewystarczająca, tabletki z enzymami również mogą być nieskuteczne. Aby temu zapobiec, przepisywane są inhibitory pompy protonowej, które zmniejszają kwasowość żołądka, a tym samym opuszczanie go przez bolus..
  5. W celach profilaktycznych inhibitory pompy protonowej polecane są osobom, które muszą regularnie przyjmować leki z grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych: diklofenak, ibuprofen, paracetamol, aspiryna itp. Leki te spowalniają regenerację błony śluzowej żołądka i często powodują ciche, bezobjawowe wrzody. Aby temu zapobiec, zalecany jest interfejs API..

Ranking najlepszych inhibitorów pompy protonowej

NominacjamiejsceNazwa produktuCena £
Najlepsze inhibitory pompy protonowej OTC1Omez73 ₽
2Controlok162 ₽
3Pariet1 698 ₽
Najlepsze inhibitory pompy protonowej na receptę1Nexium132 ₽
2Lancid350 ₽
3Zręczny898 ₽
Najlepsze leki złożone1Pilobact1 030 ₽
2Omez DSR425 ₽

Najlepsze inhibitory pompy protonowej OTC

Mówiąc o lekach wydawanych z aptek bez recepty, należy zauważyć, że leki z tą samą substancją czynną mogą być na receptę lub nie. Na przykład Omez, o którym będziemy mówić w tej sekcji rankingu najlepszych inhibitorów pompy protonowej, jest wydawany z aptek bez recepty. A jego krajowy odpowiednik Gastrozol to recepta. Jeszcze dziwniejsza sytuacja rozwinęła się w przypadku leku Ultop, który zawiera podobny składnik aktywny: kapsułki 10 mg wydawane są bez recepty, a 20 i 40 mg są na receptę. Dlatego bez względu na to, jak chcielibyśmy w rankingu stosować tylko substancje czynne, pozwalając czytelnikom wybierać spośród proponowanych analogów, biorąc pod uwagę możliwości finansowe, w tej sekcji rankingu najlepszych inhibitorów pompy protonowej jesteśmy zmuszeni posługiwać się nazwami handlowymi leków.

PPI OTC można przyjmować samodzielnie przez 2 tygodnie, ale jeśli nie przyniosą ulgi w ciągu pierwszych 3 dni, najlepiej udać się do lekarza od razu.

Substancja czynna: omeprazol.

Sprawdzony produkt, który łączy w sobie sprawdzoną skuteczność i przystępną cenę. Dostępny w kapsułkach po 10, 20 i 40 mg. Kapsułki przyjmuje się 1 raz dziennie na pół godziny przed posiłkiem, popijając wodą. W razie potrzeby kapsułkę można otworzyć, a zawartość wymieszać z wodą lub jedzeniem.

Dawkowanie dobierane jest indywidualnie, najczęściej efekt terapeutyczny pojawia się przy przyjmowaniu 20 mg, ale często wystarczy 10 mg (lub odwrotnie potrzebna jest wyższa dawka).

Najczęstszymi działaniami niepożądanymi są bóle głowy, bezsenność, zawroty głowy, biegunka lub zaparcia, nudności, wzdęcia, bóle brzucha.

Lek jest przeciwwskazany do stosowania u dzieci poniżej 18 roku życia (omeprazol jest dozwolony w pediatrii od 2 roku życia, ale istnieją osobne formy dla pacjentów w tym wieku), z indywidualną nietolerancją.

Inhibitory pompy protonowej: generacje leków i ich cechy

Inhibitory pompy protonowej (są to także inhibitory pompy protonowej, blokery pompy protonowej, blokery pompy wodorowej, blokery H + / K + -ATPazy, najczęściej redukcja PPI, czasem PPI) to leki regulujące i hamujące wydzielanie kwasu solnego. Przeznaczony do leczenia wrzodów żołądka i dwunastnicy, nieżytów żołądka, dwunastnicy i innych chorób związanych z wysoką kwasowością.

Rodzaje i lista leków

Istnieje kilka generacji PPI, które różnią się od siebie dodatkowymi rodnikami w cząsteczce, dzięki czemu czas działania terapeutycznego leku i szybkość jego zmiany początku, eliminowane są skutki uboczne poprzednich leków, a interakcja z innymi lekami jest regulowana. W Rosji zarejestrowanych jest 6 rodzajów inhibitorów.

Przez pokolenia

1. generacji

  • Omeprazol. Pierwsza substancja ze wszystkich IPP, zsyntetyzowana pod koniec lat 70. ubiegłego wieku. Jest „złotym standardem” w porównaniu z innymi inhibitorami pompy protonowej. Blokuje pracę komórek wytwarzających kwas solny, tym samym zmniejszając jego stężenie w żołądku. Następujące inhibitory mają takie same właściwości. Najlepiej działa w kwaśnym środowisku żołądka, dlatego przepisuje się go 20 minut przed posiłkiem.

2. generacji

  • Lansoprazol. Leki z tej grupy nie zyskały dużej popularności wśród lekarzy. Biodostępność (przyswajalność) po pierwszym zastosowaniu jest prawie 2,5-krotnie wyższa niż omeprazolu i pozostaje taka sama przez cały okres kuracji. Rozwój efektu terapeutycznego jest szybszy niż w przypadku innych IPP. Blokuje zarówno dzienne, jak i nocne wydzielanie soku żołądkowego, niezależnie od pory dnia, w której był przyjmowany. Okres regeneracji dla syntezy kwasu solnego wynosi około 13 godzin. Dla lepszego bliznowacenia owrzodzeń wymagane jest blokowanie go na 18 godzin dziennie przez cały cykl leczenia.

3. generacja

  • Rabeprazol. Zawiesza produkcję kwasu solnego na około 28 godzin. W minimalnym stopniu współdziała z lekami z innych grup. W porównaniu z innymi IPP szybko przywraca zaatakowany przełyk w GERD (choroby, w których treść żołądka jest okresowo wrzucana do przełyku, w wyniku czego cierpi jego błona śluzowa).
  • Pantoprazol. W dzisiejszych czasach grupa oparta na tej substancji jest przepisywana najczęściej, ponieważ była badana przez długi czas i dokładnie. Ma najmniej skutków ubocznych przy długim okresie leczenia. Blokuje produkcję kwasu solnego na długi czas (około 46 godzin). Najmniej ze wszystkich PPI oddziałuje negatywnie z innymi lekami. Skuteczność nie zależy od spożycia pokarmu.
  • Esomeprazol. Jest izomerem omeprazolu, to znaczy ma tę samą cząsteczkę i rodniki, ale znajdują się one w swoim lustrzanym odbiciu, co znacznie wpływa na biodostępność substancji. Esomeprazol ma wyższą strawność. Blokuje syntezę kwasu solnego na około 16 godzin. Zaczyna działać w 1 godzinę po zażyciu.
  • Dekslanzoprazol. Izomer lansoprazolu. Wydany w 2009 roku, zarejestrowany w Rosji w 2014 roku. Produkcja kwasu solnego zostaje w pełni przywrócona 4 dni po ostatniej dawce, czas działania wynosi średnio 72 godziny. W jednym preparacie występuje w postaci 2 rodzajów granulek, które rozpuszczają się w różnym czasie w zależności od poziomu pH, zwiększając tym samym jego działanie.

Istnieje również Dexrabeprazol, optyczny izomer rabeprazolu, ale nie ma jeszcze rejestracji państwowej w Rosji..

Składniki aktywne

Preparaty na bazie omeprazolu

  • Mapy Łoska. Oryginalny lek omeprazolu. Jedynym, który jest dostępny w tabletkach, wszystkie inne leki z tą substancją to kapsułki. Kraj pochodzenia: Szwecja.
  • Omez. Jeden z najpopularniejszych leków PPI. Dostępny w kilku dawkach i kombinacjach: Omez 20 mg (dawkowanie klasyczne), 10 i 40 mg; Omez D (zawiera omeprazol i domperidon, środek przeciwwymiotny, który jest również stosowany w celu wyeliminowania ciężkości w żołądku, nudności, zgagi i innych objawów dyspeptycznych); Omez Insta (preparat w postaci proszku, dzięki czemu szybciej zaczyna swoje działanie); Omez DSR (zawiera również omeprazol i domperidon, tylko w innych proporcjach). Indie.

Preparaty na bazie lansoprazolu

  • Prevacid. Oryginalna medycyna. Niezarejestrowany w Rosji. Używany jako lekarstwo na zgagę. Japonia.
  • Epikur. Spożycie pokarmu zmniejsza skuteczność i wchłanianie substancji czynnej o 50%. Rosja.

Leki na bazie rabeprazolu

  • Pariet. Oryginalny produkt leczniczy. Produkowany w tabletkach rozpuszczalnych w jelitach. Przebieg leczenia wynosi 14 dni, lek przyjmuje się raz dziennie na pusty żołądek rano. Japonia.
  • Razo. Stosunkowo nowy analog, który jest najczęściej przepisywany przez lekarzy z leków z tej grupy. Indie.

Preparaty na bazie pantoprazolu

  • Controlok. Oryginalny lek. W porównaniu z innymi PPI jest bardziej stabilny chemicznie przy obojętnym pH (około 7). Niemcy.
  • Nolpaza. Ma największą różnorodność dawek i opakowań. Może być stosowany w połączeniu z klopidogrelem. Słowenia.

Preparaty na bazie esomeprazolu

  • Nexium. Oryginalny esomeprazol. Może być stosowany jako leczenie wspomagające po wygojeniu nadżerek przełyku przez dość długi czas bez skutków ubocznych. Szwecja.
  • Emaner. Często jest przepisywany w celu ochrony żołądka u osób zagrożonych owrzodzeniem podczas przyjmowania przeciwzapalnych leków przeciwbólowych. Słowenia.

Preparaty na bazie dekslanzoprazolu

  • Zręczny. Jest stosowany w leczeniu wrzodów przełyku i łagodzeniu zgagi. Praktycznie niepopularny wśród lekarzy jako lek na wrzody żołądka. Kapsułka zawiera 2 rodzaje granulek, które rozpuszczają się w różnym czasie, w zależności od poziomu pH. USA.

Przepisując pewną grupę „prazolu”, zawsze pojawia się pytanie: „Który lek lepiej wybrać - oryginalny czy generyczny?” W większości oryginalne środki są uważane za bardziej skuteczne, ponieważ były badane przez wiele lat na etapie molekularnym, następnie przeprowadzono badania przedkliniczne i kliniczne, interakcje z innymi substancjami itp. Jakość surowców jest zwykle lepsza. Technologie wytwarzania są bardziej nowoczesne. Wszystko to bezpośrednio wpływa na szybkość początku efektu, sam efekt terapeutyczny, obecność skutków ubocznych itp..

Jeśli wybierzesz analogi, lepiej dać pierwszeństwo lekom wyprodukowanym w Słowenii i Niemczech. Są wrażliwi na każdy etap produkcji leku.

Wskazania do przyjęcia

Wszystkie blokery pompy protonowej są stosowane w leczeniu chorób żołądkowo-jelitowych:

  • wrzód żołądka i 12 wrzodów dwunastnicy;
  • erozja spowodowana przyjmowaniem przeciwzapalnych środków przeciwbólowych jest również przepisywana w celu ochrony żołądka podczas ich stosowania;
  • wrzodziejące zmiany przełyku;
  • usunięcie objawów: nudności, zgaga, kwaśne odbijanie;
  • jako pomoc w kompleksowym leczeniu niszczenia Helicobacter pylori.

Cechy stosowania PPI dla różnych patologii

Leki te są stosowane tylko w warunkach, w których zwiększa się kwasowość soku żołądkowego, ponieważ zmieniają się w swoją aktywną postać tylko przy określonym poziomie pH. Należy to rozumieć, aby nie diagnozować siebie i nie przepisywać leczenia bez lekarza..

Niskokwasowe zapalenie żołądka

PPI nie są pomocne w tej chorobie, jeśli pH kwasu żołądkowego jest powyżej 4-6. Przy takich wartościach leki nie przechodzą do postaci aktywnej i są po prostu wydalane z organizmu, nie przynosząc żadnej ulgi dla stanu.

Wrzód żołądka

Do jego leczenia niezwykle ważne jest przestrzeganie zasad przyjmowania IPP. Jeśli schemat jest systematycznie naruszany, terapia może być opóźniona przez długi czas, a prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych wzrasta. Co najważniejsze, przyjmuj lek 20 minut przed posiłkiem, aby żołądek miał prawidłowe pH. Niektóre generacje PPI nie działają dobrze w obecności żywności. Lepiej jest pić lek o tej samej porze rano, aby rozwinąć nawyk zażywania.

Zawał mięśnia sercowego

Wydawałoby się, co on ma z tym wspólnego? Dość często po zawale serca pacjentom przepisuje się środek przeciwpłytkowy - klopidogrel. Prawie wszystkie inhibitory pompy protonowej zmniejszają skuteczność tej ważnej substancji o 40-50%. Dzieje się tak, ponieważ PPI blokują enzym odpowiedzialny za przekształcanie klopidogrelu do jego aktywnej postaci. Leki te są często przepisywane razem, ponieważ środek przeciwpłytkowy może powodować krwawienie z żołądka, dlatego lekarze starają się chronić żołądek przed skutkami ubocznymi..

Jedynym blokerem pompy protonowej, który jest najbezpieczniejszy w połączeniu z klopidogrelem, jest pantoprazol.

Ogólnoustrojowe choroby grzybicze

Czasami grzyb jest leczony doustnym itrakonazolem. W tym przypadku lek działa nie w jednym określonym miejscu, ale na całym ciele. Substancja przeciwgrzybicza pokryta jest specjalną membraną, która rozpuszcza się w kwaśnym środowisku, przy spadku wartości pH, lek jest mniej wchłaniany. Przy ich wspólnej wizycie leki przyjmuje się o różnych porach dnia, natomiast itrakonazol najlepiej popijać colą lub innymi napojami zwiększającymi kwasowość.

Przeciwwskazania

Chociaż lista nie jest zbyt długa, ważne jest, aby uważnie przeczytać ten akapit. I pamiętaj, aby ostrzec lekarza o wszelkich chorobach i innych przyjmowanych lekach.

AbsolutnyKrewny
  • nadwrażliwość na którykolwiek ze składników;
  • jednoczesny odbiór z niektórymi lekami przeciwgrzybiczymi - zwiększa się obciążenie wątroby;
  • nietolerancja fruktozy
  • wiek dzieci, ciąża i okres laktacji (o stosowności decyduje lekarz);
  • niestrawność na tle wstrząsów nerwowych;
  • ciężkie postacie niewydolności nerek i wątroby

Skutki uboczne

Zwykle niepożądane efekty są minimalne, jeśli przebieg leczenia jest krótki. Ale zawsze możliwe jest wystąpienie następujących zjawisk, które znikają po wycofaniu leku lub po zakończeniu leczenia:

  • ból brzucha, zaburzenia stolca, wzdęcia, nudności, wymioty, suchość w ustach;
  • bóle głowy, zawroty głowy, ogólne złe samopoczucie, bezsenność;
  • reakcje alergiczne: swędzenie, wysypka, senność, obrzęk.

Alternatywne leki PPI

Jest jeszcze jedna grupa leków przeciwwydzielniczych, które są również stosowane przy chorobie wrzodowej żołądka i innych zespołach - blokery receptora H2-histaminowego. W przeciwieństwie do PPI, leki blokują określone receptory w żołądku, podczas gdy inhibitory pompy protonowej hamują aktywność enzymów, które pomagają w wytwarzaniu kwasu solnego. Ekspozycja na blokery H2 jest krótsza i mniej skuteczna.

Głównymi przedstawicielami są famotydyna i ranitydyna. Czas działania to około 10-12 godzin przy jednorazowej aplikacji. Przechodzą przez łożysko i do mleka matki. Działają tachyfilaksji - reakcja organizmu na wielokrotne stosowanie leku polega na zauważalnym obniżeniu efektu terapeutycznego, czasem nawet 2-krotnym. Zwykle obserwowane po 1-2 dniach od rozpoczęcia przyjęcia. W większości przypadków stosuje się je, gdy pojawia się ostre pytanie o cenę leczenia.

Leki zobojętniające można również sklasyfikować jako alternatywy. Zmniejszają kwasowość żołądka, ale robią to przez bardzo krótki czas i są używane tylko jako pomoc doraźna przy bólach żołądka, zgadze i nudnościach. Mają nieprzyjemny efekt - zespół rykoszetu. Polega ona na tym, że pH gwałtownie rośnie po zakończeniu działania leku, kwasowość rośnie jeszcze bardziej, objawy mogą się nasilać z podwójną siłą. Efekt ten jest częściej obserwowany po przyjęciu leków zobojętniających zawierających wapń. Kwasowy rykoszet jest neutralizowany przez spożycie pokarmu.

Lista leków - inhibitorów pompy protonowej - wraz z opisem

Na współczesnym rynku farmaceutycznym inhibitory pompy protonowej (PPI) są produkowane w postaci kapsułek, tabletek i zastrzyków. Te leki powinny być stosowane wyłącznie zgodnie z zaleceniami lekarza.

Patologie błony śluzowej żołądka, które powstały w wyniku zaburzeń kwasowości soku żołądkowego, leczy się inhibitorami pompy protonowej. Ta grupa jest przepisywana na różne choroby żołądka (wrzód, zapalenie żołądka, zapalenie żołądka i dwunastnicy, refluksowe zapalenie przełyku, erozja przełyku itp.), Ich działanie ma na celu zmniejszenie produkcji kwasu solnego.

Ponadto inhibitory pompy protonowej są koniecznie stosowane w terapii skojarzonej z lekami przeciwbakteryjnymi do zwalczania bakterii Helicobacter pylori, a także w przypadku systematycznego przyjmowania leków negatywnie wpływających na pracę żołądka i jelit..

Jak działają narkotyki

Leki są najczęściej przyjmowane doustnie. Musisz pić dużo wody. Substancja czynna dostaje się do jelit. Następnie jest wchłaniany do krwi.

Należy zaznaczyć, że w pierwszych dniach po rozpoczęciu przyjmowania inhibitorów pompy protonowej pacjent nie zauważa żadnych pozytywnych zmian. Przede wszystkim wynika to z faktu, że tabletki te mają działanie kumulacyjne, to znaczy zaczynają działać z pełną siłą po zakumulowaniu się cząsteczek leków w odpowiedniej objętości w komórkach okładzinowych błony śluzowej przewodu pokarmowego.

Leki te są stosowane w złożonym leczeniu probiotykami, enzymami i środkami zobojętniającymi sok żołądkowy, czasami z antybiotykami.

Wskazania do stosowania

Gastroenterolog przepisuje inhibitory protonów, jeśli patologia żołądka jest spowodowana zmianą kwasowości soku żołądkowego. Ta grupa leków jest przepisywana w następujących przypadkach:

  • przewlekła zgaga;
  • zapalenie żołądka o różnej etiologii;
  • zapalenie żołądka i dwunastnicy;
  • obecność wrzodu żołądka lub dwunastnicy związanego lub niezwiązanego z zakażeniem Helicobacter pylori.
  • powikłania wrzodów - perforacja, krwawienie, penetracja;
  • zapobieganie nawrotom wrzodziejących i erozyjnych zmian żołądka i dwunastnicy;
  • zapobieganie powstawaniu owrzodzeń stresowych;
  • długotrwałe stosowanie niesteroidowych leków przeciwzapalnych;
  • GERD;
  • Zespół Zollingera-Ellisona;
  • zgaga.

Pomimo tego, że inhibitory pompy protonowej bardzo rzadko powodują skutki uboczne i mają minimalną listę przeciwwskazań, lek ten zaleca się stosować wyłącznie zgodnie z zaleceniami lekarza..

Przeciwwskazania do przyjęcia

Inhibitory pompy protonowej mają standardową listę przeciwwskazań:

  • Oficjalna adnotacja do PPI mówi, że kategorycznie nie zaleca się korzystania z funduszy kobietom w ciąży i karmiącym.
  • W przypadku IPP, do których należy omeprazol, przeciwwskazaniem jest wiek do 2 lat. W przypadku IPP opartych na pantoprazolu przeciwwskazanie - wiek poniżej 18 lat.
  • indywidualna nietolerancja.

Możliwe efekty uboczne

Każda grupa blokerów charakteryzuje się rzadkimi indywidualnymi skutkami ubocznymi:

  • nudności;
  • utrata apetytu;
  • bół głowy;
  • zaparcie lub biegunka;
  • wymioty;
  • ból brzucha;
  • reakcja alergiczna w postaci wysypki skórnej;
  • ból mięśni, stawów, osłabienie mięśni.

Efektywne PPI

Inhibitory pompy protonowej podzielono na pięć grup. Różnica polega na substancji aktywnej i jej ilości. W zależności od substancji czynnej, reżim dawkowania, przebieg leczenia lub dawkowanie leku mogą ulec zmianie. Wszystkie istniejące rodzaje mają na celu zmniejszenie produkcji soku żołądkowego. Rozważ listę najskuteczniejszych leków.

Na bazie lansoprazolu

Różnica między tą grupą polega na dużej przyswajalności. Do takich funduszy należą: Lanzap, Gelikol, Lansoprol, Lanzoptol, Lanpro, Lancet, Lansodin i inne.

Przyjrzyjmy się bardziej szczegółowo najpopularniejszym lekom opartym na lansoprazolu:

  • Akrilanz. Dostępny w postaci kapsułek. Opakowanie zawiera 30 mg substancji czynnej. Jeden blister zawiera 10 tabletek. Producent produkuje opakowania po 10, 20 lub 30 kapsułek. Zgodnie z oficjalną adnotacją, lek zaleca się pić raz dziennie. W zależności od ciężkości choroby, lekarz prowadzący może dostosować schemat i przebieg leczenia.
  • Lancid. Do leczenia chorób przewodu pokarmowego pochodzenia kwasowego, produkowany w kapsułkach. Jedna kapsułka zawiera 15 mg substancji czynnej. Dawkowanie dotyczy pojedynczej dawki. W przypadku poważnych chorób lekarz może zwiększyć dawkę..
  • Epikur. Każda kapsułka tego inhibitora pompy protonowej zawiera 30 mg składnika aktywnego. Jedno opakowanie zawiera 10 kapsułek. Sposób podawania i dawka nie różni się od powyższych analogów.

Na bazie omeprazolu

Do tej pory najpopularniejszy lek przepisywany na zwiększone wydzielanie soku żołądkowego, a także w przypadku wrzodów żołądka. Wiele badań dowiodło skuteczności tego leku. Zaletą leków zawierających tę substancję czynną jest niski koszt.

Istnieją takie tabletki z substancją czynną „omeprazol”: Gastrozol, Demeprazole, Ultop, Ortanol, Helicide itp..

Należy zaznaczyć, że mimo iż inhibitory pompy protonowej oparte na omeprazolu są przestarzałe, to dziś znajdują szerokie zastosowanie w terapii schorzeń przewodu pokarmowego..

Oto kilka nazw tych inhibitorów pompy protonowej:

  • Omez. Dostępny w postaci kapsułek. Jedna sztuka zawiera 40 mg substancji czynnej. Aplikuj raz dziennie. Ta dawka jest wystarczająca, aby zahamować produkcję kwasu w dzień iw nocy. Przebieg leczenia określa lekarz prowadzący.
  • Bioprazol. Jedna kapsułka zawiera 20 mg substancji czynnej. Inhibitor pompy protonowej skutecznie ogranicza produkcję kwasu. Musisz pić tylko jedną kapsułkę dziennie..
  • Omezol. Lek pomaga hamować produkcję kwasu solnego. Jedna tabletka zawiera 40 mg substancji czynnej. Przyjmować jedną kapsułkę dziennie. W niektórych przypadkach lekarz zaleca dwukrotne zażycie leku.
  • Losek. Jedna kapsułka zawiera 30 mg substancji czynnej.

Na bazie pantoprazolu

Środki delikatnie wpływają na błonę śluzową żołądka. Do tej grupy należą: Aspan, Proxium, Sanpraz, Panum, Puloref, Ultera, Pantaz itp..

Przyjrzyjmy się bardziej szczegółowo niektórym lekom opartym na pantoprazolu:

  • Controlok. Inhibitor jest dostępny w postaci tabletek i do wstrzykiwań. Jedna kapsułka może zawierać 20 lub 40 mg substancji czynnej. W zależności od diagnozy droga podania i dawka mogą się różnić..
  • Nolpaza. Dostępny w dawkach 20 i 40 mg. Osobliwością tego leku jest to, że jego stosowanie jest zabronione do 18 roku życia. Pij raz dziennie, najlepiej rano.
  • Ulter. Inhibitor pompy protonowej jest analogiczny do leku Nolpaza. Dawkowanie i sposób podawania są identyczne.

Na podstawie rabeprazolu

Fundusze tej grupy skutecznie radzą sobie z zadaniem..

Wśród leków na bazie rabeprazolu znajdują się: Zolispan, Ontime, Pariet itp..

Opiszmy szczegółowo działanie niektórych leków opartych na rabeprazolu:

  • Beret. Inhibitor pompy protonowej zawiera 20 lub 40 mg substancji czynnej. Lek jest przepisywany raz lub dwa razy dziennie, w zależności od celu terapii.
  • Zulbex. Produkowany jest w postaci tabletek, skład zawiera 20 mg substancji aktywnej. Lek jest często przepisywany w leczeniu wrzodów. Do skutecznego leczenia wystarczy jedna dawka leku, najlepiej rano..
  • Rabelok. Często przepisywany jako profilaktyka w przypadku wrzodów żołądka lub dwunastnicy. Zawiera tylko 15 mg substancji czynnej.

Na bazie esomeprazolu

Cechą tej grupy jest to, że aktywne składniki funduszy pozostają w ludzkim ciele przez długi czas. Z tego powodu lekarze zwykle przepisują minimalną dawkę raz dziennie..

W tej grupie znajdują się: Neo-Zext, Esomeprazole Canon itp..

Najpopularniejsze leki ezomeprazol to:

  • Nexium. Głównym wskazaniem do leczenia jest choroba refluksowa przełyku. Dostępny w dawce 20 mg. Wadą jest dość wysoka cena. Jedna paczka kosztuje około 1500 rubli.
  • Emaner. Przypisz dwa razy dziennie. Zawiera 20 mg substancji czynnej. Na podstawie opinii konsumentów można stwierdzić, że narzędzie ma dobrą skuteczność, ale dość wysokie koszty..

Do tej pory lekarze preferują leki na bazie lansoprazolu i pantoprazolu. Ta grupa bardzo rzadko powoduje skutki uboczne i jest odpowiednia dla prawie każdego. Ponadto przebieg kuracji kapsułkami na bazie tych składników aktywnych jest znacznie krótszy. Należy pamiętać, że każdy inhibitor pompy protonowej powinien być przepisywany przez lekarza prowadzącego wyłącznie po przeprowadzeniu badania diagnostycznego.

Inhibitory pompy protonowej. Sekrety wydajności. Różnice. Pytania bezpieczeństwa

Witam drodzy farmie. pracownicy!

Poprosiłeś mnie o uporządkowanie tematu inhibitorów pompy protonowej, czym się dzisiaj zajmę.

  • Co to jest pompa protonowa? Jak to działa?
  • Kiedy potrzebny jest inhibitor pompy protonowej (PPI)? Ich mechanizm działania.
  • Ogólna charakterystyka grupy.
  • Kiedy PPI mogą nie być skuteczne?
  • Najczęstsze skutki uboczne.
  • Czym się od siebie różnią? Ich cechy.
  • Co może wynikać z długotrwałego stosowania PPI?

Jak zwykle nie pójdę do farmaceutycznej dżungli. Wyjaśnię to tak prosto i jasno, jak to tylko możliwe.

Co to jest pompa protonowa?

W ścianie żołądka znajdują się komórki wytwarzające kwas solny. Nazywa się je ciemieniowymi lub podszewką..

Wydzielanie kwasu solnego byłoby niemożliwe bez enzymu o długiej i podstępnej nazwie: „trifosfataza wodorowo-potasowa adenozyny, czyli H⁺ / K⁺-ATPaza”. I w prosty sposób pompa protonowa, pompa protonowa lub pompa wodoru.

Pamiętaj: pompa protonowa to enzym, który kontroluje produkcję kwasu solnego przez komórki okładzinowe (okładzinowe) żołądka.

Jak działa pompa protonowa?

Produkcję kwasu solnego wyzwalają 3 substancje: gastryna, histamina i acetylocholina.

Gastrin jest jednym z hormonów w układzie pokarmowym.

Histamina jest nie tylko prowokatorem reakcji alergicznych, ale także regulatorem wielu procesów fizjologicznych, w tym trawienia.

Acetylocholina jest przedstawicielem przywspółczulnego układu nerwowego. Odpowiada za zdolności intelektualne, przewodnictwo nerwowo-mięśniowe i za pośrednictwem swoich receptorów znajdujących się w wielu narządach oraz za pracę tych narządów, w tym za wydzielanie kwasu solnego.

Substancje te zaczynają się uwalniać, gdy myślimy o jedzeniu, widzimy jedzenie, wąchamy je, gdy pierwsze porcje pokarmu dostają się do ust..

- A gdzie jest pompa protonowa? - ty pytasz.

Wszystkie pompy protonowe są nieaktywne w komórkach okładzinowych żołądka.

Pod wpływem smaku i zapachu pożywienia uwalniana jest wspomniana histamina, gastryna i acetylocholina, które „wypychają” pompy protonowe z komórek na powierzchnię błon kanalików wydzielniczych.

I zabierają się do pracy. Dzięki energii ATP transportują jony wodoru z komórek okładzinowych do kanalików. Jony wodoru spotykają się tutaj z jonami chloru. Rezultatem jest kwas solny. Tak działają pompy protonowe w najbardziej uproszczonej formie..

Rola kwasu solnego w trawieniu

Aby zrozumieć, dlaczego nie wszyscy powinni przyjmować inhibitory pompy protonowej, pamiętajmy, co robi kwas solny:

  1. Przygotowuje białka spożywcze do dalszej obróbki. Zmienia się struktura ich cząsteczek, białka pęcznieją.
  2. Stwarza idealne warunki do pracy enzymów proteolitycznych (enzymów rozkładających białka).
  3. Przy jego udziale pepsynogen przekształca się w pepsynę - enzym niezbędny do całkowitego trawienia białek.
  4. „Przygotowuje” dwunastnicę do pracy - drażni jej receptory i niejako przekazuje pałeczkę do kolejnego odcinka przewodu pokarmowego w trawieniu pokarmu.
  5. Reguluje wydzielanie żołądka i trzustki.
  6. Pobudza motorykę żołądka.
  7. Zapewnia ochronę przeciwbakteryjną przed bakteriami chorobotwórczymi przenoszonymi przez żywność.

Teraz, patrząc na tę listę, spróbuj sobie wyobrazić, co by się stało, gdyby produkcja kwasu solnego spowolniła..

Następnie wspólnie przedstawiamy:

  • Trawienie białek będzie zaburzone.
  • Trawienie pokarmu w innych częściach przewodu pokarmowego ulegnie pogorszeniu.
  • Ruchliwość żołądka będzie upośledzona.
  • Zwiększ prawdopodobieństwo infekcji bakteryjnych przewodu pokarmowego.

Tak więc możliwe są przynajmniej bóle brzucha, biegunka lub zaparcia, wzdęcia, odbijanie..

Co to są inhibitory pompy protonowej?

Inhibitory pompy protonowej to leki hamujące wydzielanie kwasu solnego.

Pamiętaj, jakie inne leki wpływają na kwasowość żołądka?

  1. Leki zobojętniające. Znajdując się w żołądku neutralizują kwas solny i redukują objawy związane z jego nadmiarem lub wydzielaniem do przełyku: zgaga, pieczenie za mostkiem, ból, kwaśne odbijanie itp. Działają szybko, ale krótkotrwale, ponieważ nie wpływają na tworzenie się kwasu solnego.
  2. Blokery receptorów H2-histaminowych (ranitydyna, famotydyna). Wiążą się z receptorami H2-histaminowymi w komórkach okładzinowych błony śluzowej żołądka, histamina nie może do nich przylegać, przez co zmniejsza się produkcja kwasu solnego. Jednak nie zawsze dobrze radzą sobie ze swoim głównym zadaniem, ponieważ „wyłączana jest” tylko histamina. Ale wciąż jest gastryna i acetylocholina, które również powodują wydzielanie kwasu solnego. Ponadto blokery H2-histaminy powodują wiele skutków ubocznych, czasem bardzo poważnych (zapalenie wątroby, niedokrwistość hemolityczna, arytmia, brak miesiączki itp.).
  3. M-antycholinergiki. Blokują receptory m-cholinergiczne w okolicy zakończeń nerwów przywspółczulnych i „wyłączają” działanie acetylocholiny na żołądek. Po drodze tłumią jego wpływ na inne narządy, a to nie zawsze jest konieczne.

Przedstawicielem M-antycholinergików jest Gastrocepin. Ale jego wpływ na wydzielanie żołądkowe pozostawiał wiele do życzenia i przeszedł do historii.

I wreszcie nie tak dawno na rynku pojawiła się grupa inhibitorów pompy protonowej.

Jak działają inhibitory pompy protonowej?

Wchodzą do przewodu pokarmowego, są wchłaniane do krwiobiegu, przedostają się z krwią do kanalików komórek okładzinowych, są aktywowane przez kwas, wiążą się z pompami protonowymi i tym samym blokują przenikanie jonów wodoru do światła kanalików. Innymi słowy, „wyłączają” pompy protonowe i nie mogą już wpływać na produkcję kwasu solnego.

Najważniejsze do zapamiętania z tego:

1. Aby PPI odniosły skutek, muszą być aktywowane.

2. Aktywacja następuje z powodu określonego pH żołądka. Ponadto niektóre leki są aktywowane przy pH 1-2, a inne przy wyższych wartościach pH..

Co to mówi?

Fakt, że jeśli dana osoba ma niską kwasowość żołądka i przepisano jej inhibitor pompy protonowej, nie każdy lek zadziała.

Bardzo ważne!

Często inhibitory pompy protonowej są przyjmowane sporadycznie w celu złagodzenia zgagi. To jest zasadniczo błędne!

Jednorazowe i pierwsze użycie inhibitora pompy protonowej nie przyniesie oczekiwanego efektu. Wszystkie PPI mają dość krótki okres półtrwania. Przy pierwszym odbiorze te pompy protonowe, które są w danej chwili aktywne, zostają „wyłączone”.

W drugiej dawce - te, które uaktywniły się po zażyciu pierwszej dawki. W trzeciej recepcji - te, które zostały aktywowane po drugim użyciu.

Pompa protonowa to enzym jednorazowego użytku. Jeśli wyszedł na powierzchnię klatki i wykonał swoją pracę, nie wraca do klatki. On umarł. Zsyntetyzowanie nowych pomp protonowych zajmuje do 96 godzin..

Dlatego, aby uzyskać wymierny efekt, PPI są przyjmowane codziennie przez co najmniej tydzień..

Kluczowe sytuacje, w których przepisywane są PPI

Kiedy zmniejszyć produkcję kwasu solnego?

  1. Z wrzodami żołądka i 12 p.to. - aby umożliwić zagojenie się wrzodu. Kwas temu zapobiega.
  2. W chorobie refluksowej przełyku - w celu zmniejszenia agresywności treści żołądkowej wrzucanej do przełyku. W przeciwnym razie możesz zarobić na oparzeniach, erozji, wrzodach.
  3. Do zapobiegania powstawaniu nadżerek i owrzodzeń przy przyjmowaniu niesteroidowych leków przeciwzapalnych, zwłaszcza nieselektywnych. Przypomnę, że takie NLPZ bezkrytycznie blokują enzym cyklooksygenazę typu 1 i 2 (COX-1 i COX-2). Ale COX-1 potrzebujemy do produkcji substancji, które chronią błonę śluzową żołądka przed uszkodzeniem przez kwas solny. W przypadku zablokowania COX-1 powstaje mniej ochronny śluz, a ryzyko uszkodzenia błony śluzowej żołądka przez kwas solny znacznie wzrasta.

Kiedy przepisywany jest inny PPI??

  1. W schematach zwalczania Helicobacter pylori, ponieważ im wyższe pH w żołądku, tym bardziej wrażliwe na antybiotyki bakterie H. pylori.
  2. Podczas przepisywania leków przeciwpłytkowych, zwłaszcza w połączeniu z lekami przeciwzakrzepowymi, ponieważ znacznie zwiększa to ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego.

Bardzo ważne!

Aby inhibitor pompy protonowej miał gwarantowany efekt terapeutyczny, pH w żołądku musi znajdować się na poziomie 1-2.

O normalnej kwasowości mówi się, gdy pH w świetle trzonu żołądka na czczo wynosi 1,5-2.

Obniżane, jeśli pH jest większe niż 2,5.

Neutralna kwasowość to pH = 7. Wszystko poniżej tej liczby jest kwaśne, wszystko więcej jest zasadowe.

Ogólna charakterystyka inhibitorów pompy protonowej

  1. Wszystkie PPI są prolekami. Są aktywowane w kwaśnym środowisku komórek okładzinowych żołądka.
  2. Nieefektywne przy pierwszym użyciu, ponieważ pompy protonowe blokują się stopniowo.
  3. Kwasowrażliwe - ulegają zniszczeniu w kwaśnym środowisku żołądka. Dlatego są uwalniane w kapsułkach dojelitowych lub w tabletkach dojelitowych..
  4. Jeśli opakowanie nie wskazuje, że kapsułka jest dojelitowa, oznacza to, że wewnątrz kapsułki znajdują się granulki lub peletki, z których każda jest pokryta powłoką dojelitową.
  5. PPI blokują pompy protonowe NIE przez bezpośredni kontakt z komórkami wytwarzającymi kwas solny, ale przez dostanie się do nich wraz z przepływem krwi.
  6. Przywrócenie wydzielania kwasu solnego następuje po pojawieniu się nowych pomp protonowych na błonie kanalików okładzinowych żołądka, które inhibitor pompy protonowej nie zdążył jeszcze związać i „wyłączyć” z pracy.
  7. Mają krótki okres półtrwania: 0,5-2 godziny.
  8. Przyjmować 1 tabletkę lub kapsułkę 1-2 razy dziennie, w zależności od choroby. Jeśli przepisana jest jedna tabletka lub kapsułka dziennie, najlepiej jest przyjmować ją rano. 70% pomp protonowych jest aktywowanych po porannym posiłku.

Najczęstsze skutki uboczne

  • Biegunka lub zaparcie.
  • Nudności.
  • Wymioty.
  • Ból brzucha.
  • Bół głowy.
  • Zawroty głowy.
  • Zaburzenia snu.
  • Ból mięśni, stawów.
  • Wysypka na skórze.

Czym różnią się od siebie inhibitory pompy protonowej?

  1. PH, przy którym przekształcają się z proleku w lek. Przy pH 1–2 wszystkie PPI są szybko aktywowane. Przy pH = 3 szybkość aktywacji pantoprazolu zmniejsza się 2-krotnie, przy pH = 4 - omeprazol, esomeprazol i lanzoprazol, przy pH = 4,9 - rabeprazol.
  2. Pół życia.
  3. Szybkość efektu.
  4. Dawki.
  5. Czas trwania działania przeciwwydzielniczego.
  6. Różne formy dawkowania.
  7. Interakcje lekowe.
  8. Ograniczenia wiekowe.
  9. Wpływ pokarmu na ich wchłanianie.
  10. Liczba boków.

Omeprazol

Omeprazol jest „pierworodnym” w grupie PPI.

Przedstawiciele: Losek MAPS, Omez, Gastrozol, Ultop itp..

Losec to oryginalny omeprazol.

Skrót „MAPS” oznacza wieloczęściowy system na pelety lub wieloskładnikowy system na pelety.

Każda tabletka zawiera około 1000 mikrokapsułek kwasoodpornych.

Szybko rozkłada się w żołądku na mikrokapsułki. Chronione przed sokiem żołądkowym specjalną powłoką granulki trafiają do jelit. Tutaj pod wpływem środowiska zasadowego mikrokapsułki rozpuszczają się, omeprazol jest uwalniany i wchłaniany do krwi.

Maksymalne stężenie we krwi osiągane jest w ciągu 1-2 godzin po podaniu, ale zauważalny efekt będzie widoczny dopiero po 4 dniach leczenia, ponieważ pompy protonowe nie są „wyłączane” od razu.

Omeprazol 10 mg jest wskazany w przypadku objawów GERD - zgagi, kwaśnego odbijania.

Po podaniu pojedynczej dawki omeprazol zaczyna działać w ciągu godziny, a jego działanie utrzymuje się przez 24 godziny, pomimo krótkiego okresu półtrwania. Wynika to ze specyfiki farmakokinetyki..

Okres półtrwania wynosi 30-90 minut.

Można go przyjmować razem z lekami zobojętniającymi.

Przyjmowanie PPI razem z lekami zobojętniającymi jest logiczne: PPI „wyłączają” pompy protonowe stopniowo i nie łagodzą od razu zgagi, a lek zobojętniający działa szybko, ale przez krótki czas. Oto kolejna okazja, aby zwiększyć średnią kwotę czeku. Jeśli kupującemu przepisano tylko PPI na zgagę, zaproponuj mu dodatkowy środek zobojętniający i wyjaśnij, że PPI nie zadziała od razu, ale środek zobojętniający będzie działać szybko.

Omeprazol zmniejsza aktywność klopidogrelu. Należy to wziąć pod uwagę, ponieważ środek przeciwpłytkowy jest często pobierany przez rdzenie. Ale ta kombinacja zwiększa ryzyko zawałów serca i udarów..

Jeśli konieczne jest szybkie zmniejszenie kwasowości soku żołądkowego, lek podaje się dożylnie w dawce 40 mg. Masz w swojej ofercie liofilizaty do przygotowania roztworów infuzyjnych.

Omeprazol działa bakteriobójczo na H. pylori.

Biodostępność po pierwszej dawce wynosi około 30-40%, po siódmej dawce wzrasta do 60%.

Optymalnie jest przyjmować to pół godziny przed posiłkiem, chociaż ten punkt jest ignorowany w instrukcjach niektórych producentów. Ale jeśli uważnie przeczytałeś mechanizm działania PPI, to zdałeś sobie sprawę, że pompy protonowe są aktywowane przez histaminę, gastrynę i acetylocholinę, które zaczynają się uwalniać przed posiłkami i przy pierwszych porcjach jedzenia. Dlatego w idealnym przypadku konieczne jest, aby pompy protonowe były już na błonach komórek okładzinowych w momencie jedzenia, a PPI zdołał zostać wchłonięty do krwiobiegu w jelicie i „przepłynął” do tych właśnie komórek.

Standardowa dzienna porcja do leczenia: 20-40 mg. Kurs zależy od choroby: od 2 do 8 tygodni.

Są kupujący, którzy mają trudności z połykaniem tabletek, kapsułek.

Można im zaoferować Omez Insta.

Jest to proszek zawiesinowy. A ponieważ omeprazol ulega zniszczeniu w kwaśnym środowisku żołądka, producent dodał do leku sodę (wodorowęglan sodu). Zawartość saszetki rozcieńcza się wodą i przyjmuje pół godziny przed posiłkiem..

Szczerze mówiąc, nie jest to najlepszy sposób na zmniejszenie wydzielania kwasu solnego. soda jest wchłanialnym środkiem zobojętniającym kwas. Działa szybko, ale bardzo krótko, a także powoduje zjawisko odbijania się kwasu, gdy po zakończeniu działania leku wzrasta wydzielanie HCl. Okazuje się, że to błędne koło.

Jednak w instrukcjach dotyczących niektórych leków generycznych omeprazolu znajduje się wskazanie, że jeśli połknięcie kapsułki jest trudne, można ją otworzyć, wymieszać zawartość z wodą, sokiem owocowym, przecierem, wymieszać i wypić. W takich kapsułkach omeprazol jest zamknięty w dojelitowych granulkach (peletkach), dzięki czemu nie ulegnie zniszczeniu w żołądku.

Jeśli pacjent ma chorobę refluksową przełyku (GERD), a monopreparaty PPI są nieskuteczne, lekarz może przepisać preparat złożony, w skład którego wchodzi Omeprazol i Domperidone: Omez D lub Omez DSR o zmodyfikowanym uwalnianiu składników aktywnych.

W takim połączeniu omeprazol blokuje wydzielanie kwasu solnego, a domperidon zwiększa napięcie dolnego zwieracza przełyku, aby zmniejszyć prawdopodobieństwo powrotu treści żołądkowej do przełyku..

Omeprazol jest zdecydowanie najlepiej przebadanym inhibitorem pompy protonowej, dlatego może być stosowany nawet u dzieci od 2 roku życia z refluksem, tj. wrzucanie kwaśnej treści do żołądka.

Kierowcy powinni podchodzić z dużą ostrożnością, jak zmniejsza koncentrację i szybkość reakcji. Dotyczy to większości interfejsów API..

Następnie krótko o cechach innych inhibitorów pompy protonowej.

Lansoprazol

Przedstawiciele: Lancid, Epicurus.

  • Jego biodostępność po pierwszym zastosowaniu wynosi 80-85% (najwyższa w tej grupie) i pozostaje stała przy powtarzanych dawkach. Efekt terapeutyczny rozwija się szybciej niż w przypadku innych PPI.
  • Maksymalne stężenie we krwi osiągane jest później niż omeprazolu: po 1,5-2,2 godziny.
  • Maksymalny efekt terapeutyczny występuje również po 4 dniach kuracji.
  • Czas działania przeciwwydzielniczego wynosi ponad 24 godziny.
  • Przeciwwskazane u dzieci poniżej 18 roku życia.
  • Ostrożnie dla osób starszych.
  • Trzeba to brać przed posiłkami, bo przyjmowanie pokarmu spowalnia jego wchłanianie.
  • W przeciwieństwie do omeprazolu nie można go pić w tym samym czasie, co leki zobojętniające. Trzeba je rozcieńczyć w ciągu 1-2 godzin.
  • Działania niepożądane mogą powodować m.in.kaszel, nieżyt nosa, zapalenie gardła, infekcje górnych dróg oddechowych, objawy grypopodobne.

Rabeprazol

Przedstawiciele: Pariet, Rabelok, Khairabezol, Razo.

  • Biodostępność po pierwszej dawce jest nieco większa niż omeprazolu - 52%, ale przy kolejnych dawkach pozostaje taka sama.
  • Maksymalne stężenie we krwi - po 2-5 godzinach.
  • Efekt przeciwwydzielniczy po przyjęciu pierwszej dawki utrzymuje się do 48 godzin.
  • Stabilny efekt pojawia się po 3 dniach (nieco wcześniej niż Omeprazol).
  • Dzieci są dozwolone od 12 lat.
  • W przeciwieństwie do lansoprazolu nie powoduje infekcji dróg oddechowych.
  • Pokarm nie wpływa na jego wchłanianie.
  • Możesz go przyjmować w tym samym czasie, co leki zobojętniające.
  • Ważna „sztuczka”: rabeprazol wyróżnia się niską selektywnością pH. Oznacza to, że jest aktywowany zarówno przy pH 1-2, jak i pH = 3-4. Będzie działać nawet przy pH 5, choć nie tak efektywnie jak przy niższych wartościach pH..

Jakie ma praktyczne znaczenie?

Można go przypisać „na ślepo”, tj. nawet wtedy, gdy z jakiegoś powodu nie jest możliwe określenie pH żołądka u konkretnego pacjenta.

Ale to jest miecz obosieczny. Jak się okazało, pompy protonowe są obecne nie tylko w komórkach okładzinowych żołądka, ale także w nabłonku jelita, woreczku żółciowym, kanalikach nerkowych, nabłonku rogówki, mięśniach, a nawet komórkach układu odpornościowego (neutrofile, makrofagi itp.). narządy, gdzie nie ma tak wysokiej kwasowości. W konsekwencji funkcjonowanie tych narządów zostanie zakłócone i można spodziewać się dalszych skutków ubocznych..

Pantoprazol

Przedstawiciele: Controlok, Sanpraz, Panum, Nolpaza.

  • Biodostępność - 77%.
  • Praktycznie nie jest aktywowany, jeśli pH soku żołądkowego jest większe niż 3, tj. w dobry sposób powinien być przepisywany dopiero po pH-metrze (badaniu, które pozwala określić pH żołądka).
  • Mniej innych PPI wchodzi w interakcje z lekami.
  • Skuteczność niezależna od spożycia pokarmu.
  • Przeciwwskazane poniżej 18 roku życia.
  • Można przyjmować jednocześnie z lekami zobojętniającymi.
  • Całkowicie usuwa zgagę po 7 dniach od przyjęcia.

Esomeprazol

Przedstawiciele: Nexium, Emanera.

  • Jego biodostępność jest wyższa niż omeprazolu.
  • Eliminuje wolniej niż inne PPI.
  • Przyjmowanie pokarmu spowalnia jego wchłanianie.
  • Przeciwwskazane poniżej 12 roku życia.

Dekslanzoprazol

Przedstawiciel: Dexilant.

  • Produkowany jest w technologii dwufazowego uwalniania substancji aktywnej. Kapsułka jedynego obecnie leku dekslanzoprazolu - Dexilant - zawiera 2 rodzaje granulek, które rozpuszczają się w różnym czasie w zależności od poziomu pH. Dlatego jego działanie przeciwwydzielnicze jest najdłuższe. Powoduje 2 skoki stężenia we krwi: 1-2 godziny po spożyciu i po 5-6 godzinach.
  • Jego biodostępność wynosi 76% lub więcej.
  • Przeciwwskazane poniżej 18 roku życia.
  • Kompatybilny ze środkami zobojętniającymi kwas.
  • W niektórych przypadkach powoduje infekcje dróg oddechowych, kaszel, podwyższone ciśnienie krwi.

Co może wynikać z długotrwałego i niekontrolowanego stosowania PPI?

1. Zjawisko nocnego przebicia kwasu. Przyczyny tego nie są do końca jasne..

Występuje u 70-80% pacjentów przyjmujących PPI dwa razy dziennie. W nocy pH spada poniżej 4 i trwa to ponad godzinę. Zjawisko nocnego przebicia kwasu objawia się kaszlem, bólem w klatce piersiowej, zgagą.

2. Upośledzone wchłanianie witaminy B12 i rozwój niedokrwistości z niedoboru witaminy B12.

3. Upośledzone wchłanianie żelaza, które również zależy od kwasowości soku żołądkowego.

4. Rozwój osteoporozy i zwiększone ryzyko złamań z powodu upośledzonego wchłaniania wapnia.

5. Hipomagnezemia i związane z nią zmęczenie, drgawki, zawroty głowy, arytmie.

6. Zahamowanie produkcji kwasu solnego w żołądku, zgodnie z mechanizmem sprzężenia zwrotnego, wszystkie PPI przyczyniają się do wzrostu poziomu gastryny. Stymuluje wzrost niektórych typów komórek, co zwiększa ryzyko raka. Jednak jak dotąd nie ma na to przekonujących dowodów..

7. Zanik błony śluzowej żołądka.

8. Zwiększone ryzyko biegunki bakteryjnej, ponieważ kwas solny zapewnia między innymi ochronę przed przedostaniem się bakterii chorobotwórczych do żołądka.

9. Zwiększone ryzyko zawału serca i udaru mózgu przy jednoczesnym stosowaniu IPP (głównie omeprazolu) z klopidogrelem, ponieważ blokują enzymy potrzebne do konwersji klopidogrelu do jego aktywnej postaci.

10. IPP - uzależnienie. Na jednym forum znalazłem szokujące informacje opublikowane przez gastroenterologa, kandydata med. nauki. Najważniejsze jest to: bez względu na to, jak producenci inhibitorów pompy protonowej zapewniają, że nie uzależniają, są. Co więcej, bardzo często. Choć może to zabrzmieć paradoksalnie, IPP mogą wywołać rozwój stanu, w którym są często przepisywane. Chodzi o refluks żołądkowo-przełykowy.

Wynika to z faktu, że rozluźniają dolny zwieracz przełyku („zastawka” mięśniowa, co zapobiega cofaniu się treści żołądkowej do przełyku), a refluks (refluks) występuje.

Osoba zaczyna brać PPI, czuje się lepiej. Po chwili przestaje brać i, jak to określił ten lekarz, „parzy go wrzątkiem od środka”..

Pozbycie się uzależnienia od PPI może być trudne.

Podsumowanie

Pierwszy. PPI mają określone wskazania. Są to choroby związane z kwasem lub zapobieganie uszkodzeniom błony śluzowej przewodu pokarmowego podczas przyjmowania leków zwiększających ryzyko nadżerek, wrzodów, krwawień z żołądka.

Druga. Nie polecałbym ich też na zgagę. W przypadku epizodycznych środków zobojętniających kwas jest w porządku..

Trzeci. Trudno powiedzieć, które API jest lepsze, a które gorsze. Każdy ma swoje wady i zalety.

Czwarty. Niestety, dzisiaj nie ma idealnego API.

Piąty. API nie są tak bezpieczne, jak mówią nam producenci.

To wszystko, co chciałem ci dzisiaj powiedzieć.

Jeśli masz jakieś pytania, zapisz je w oknie komentarzy.

Do zobaczenia ponownie na blogu „Pharmacy for Man”!

Pozdrawiam Cię, Marina Kuznetsova

Moi drodzy czytelnicy!

Jeśli podobał Ci się artykuł, jeśli chcesz o coś zapytać, dodać coś, podzielić się swoimi doświadczeniami, możesz to zrobić w specjalnej formie poniżej.

Tylko proszę, nie milcz! Wasze komentarze są moją główną motywacją do tworzenia nowych kreacji dla CIEBIE.

Byłbym niezmiernie wdzięczny, gdybyś udostępnił link do tego artykułu swoim znajomym i współpracownikom w sieciach społecznościowych..

Wystarczy kliknąć przyciski społecznościowe. sieci, których jesteś członkiem.

Klikanie na przyciski społecznościowe sieci zwiększają średnią czek, przychody, pensję, obniżają poziom cukru, ciśnienie krwi, cholesterol, łagodzą osteochondrozę, płaskostopie, hemoroidy!