Prokinetyka: lista leków

Diagnoza

Prokinetyka to leki stymulujące ruchliwość przewodu żołądkowo-jelitowego. Przyspieszają przepływ bolusa pokarmowego przez układ pokarmowy i promują regularne wypróżnienia. Co ciekawe, nie ma ogólnie przyjętej klasyfikacji tych leków w medycynie. Gastroenterolodzy zauważają, że wiele leków przeciwbiegunkowych, przeciwwymiotnych, a nawet przeciwbakteryjnych ma działanie prokinetyczne. W poniższym przeglądzie przedstawiono leki tradycyjnie przepisywane w Rosji w celu stymulowania motoryki przewodu pokarmowego..

Klasyfikacja

W zależności od substancji czynnej i wpływu na organizm prokinetyki dzielą się na:

  1. Agoniści serotoniny 5-HT4-receptory (zwane również prokinetyką jelit). Nie powodują wzrostu ciśnienia w jamie brzusznej. Leki z tej grupy przyspieszają ewakuację pokarmu z żołądka i skracają czas potrzebny na przejście treści przez jelita. Szybko normalizują stolce i łagodzą objawy nadwrażliwości jelit. Czołowymi przedstawicielami tej grupy są tegaserod (Fractal, Zelmak) i cisapride (Propulside, Coordinax). Jednak ze względu na znaczną liczbę skutków ubocznych (zwiększone ryzyko postępującej dławicy piersiowej, udaru, zagrażających życiu zaburzeń rytmu serca i innych) rozwiązana jest obecnie kwestia celowości przepisywania tych leków..
  2. Blokery receptora dopaminy - leki, które wiążą (blokują) D.2-receptory dopaminy i mają działanie prokinetyczne i przeciwwymiotne:
    • nieselektywny (nieselektywny) - metoklopramid (Cerucal); jest to środek znany od dawna iz powodzeniem stosowany w łagodzeniu nudności i zatrzymywaniu wymiotów; wady leku obejmują częsty rozwój skutków ubocznych (senność, letarg) i wpływ na pozapiramidowy układ nerwowy;
    • selektywne I generacji - domperidon (Motilium, Motinorm, Motorix);
    • selektywna 2.generacja - Itoprid (Ganatom, Itomed).
  3. Selektywni antagoniści 5-HT3-receptory. Leki te poprawiają funkcje motoryczne żołądka i jelit poprzez blokowanie receptorów i uwalnianie neuroprzekaźnika acetylocholiny. Zdobywają coraz większą popularność, gdyż mają minimum skutków ubocznych i nie wpływają na układ nerwowy:
    • ondansetron (jesiotr):
    • silansetron.

Mechanizm akcji

Mechanizm działania zależy od rodzaju leku.

Blokery receptora dopaminy:

  • pobudzają aktywność dolnego zwieracza przełyku żołądka;
  • przyspieszyć ewakuację treści żołądkowej do dwunastnicy;
  • pobudzają pracę motoryczną mięśni gładkich jelita cienkiego i grubego;
  • przyczyniają się do szybkiego rozwoju i eliminacji kału z organizmu.

Wynika to z wiązania receptorów dopaminy w jelicie.

Leki selektywne nowej generacji praktycznie nie powodują skutków ubocznych i są z powodzeniem stosowane w leczeniu przewlekłych schorzeń przewodu pokarmowego, w tym GERD. Środki na bazie Cisaprydu i Itoprydu poprawiają funkcje motoryczne i ewakuacyjne żołądka, zwiększają dynamikę pęcherzyka żółciowego i jelita cienkiego.

Agoniści 5-HT4 i antagonistów 5-HT3 mają podobne działanie lecznicze:

  • skrócić czas przebywania pokarmu w żołądku;
  • zwiększyć prędkość tranzytu żywności;
  • znormalizować ton jelita grubego.

Wskazania do stosowania

Głównym wskazaniem do powołania prokinetyki są choroby układu pokarmowego, w których dochodzi do naruszenia funkcji motorycznej przewodu żołądkowo-jelitowego. Takie choroby obejmują:

  • GERD, refluksowe zapalenie przełyku, któremu towarzyszy ciągłe wrzucanie kwaśnej treści żołądkowej do przełyku;
  • wrzód trawienny (ostry lub przewlekły);
  • zespół jelita drażliwego;
  • niedowład cukrzycowy żołądka;
  • dyskinezy dróg żółciowych;

Mogą być również stosowane jako objawowe leczenie:

  • nudności spowodowane niedożywieniem, infekcją, przewlekłymi chorobami dróg żółciowych, radioterapią i chemioterapią;
  • wymioty;
  • wzdęcia, w tym spowodowane zapaleniem trzustki;
  • zaparcie;
  • uczucie ciężkości w żołądku.

Przeciwwskazania

Prokinetyka nie jest zalecana dla osób z:

  • indywidualna nietolerancja lub nadwrażliwość na jeden ze składników produktu;
  • krwawienie z przewodu pokarmowego;
  • perforowany wrzód żołądka lub jelit;
  • niedrożność jelit;
  • ciężka choroba nerek, ostra niewydolność nerek.

W czasie ciąży prokinetykę można przepisać tylko w przypadku nagłej potrzeby, na przykład w przypadku nieugiętych wymiotów w pierwszym trymestrze ciąży, co zagraża zdrowiu kobiety i dziecka. Ponieważ leki z tej grupy mogą przenikać do mleka matki, podczas leczenia należy przerwać karmienie piersią.

Stosowanie leków poprawiających motorykę przewodu pokarmowego w dzieciństwie jest możliwe pod ścisłym nadzorem lekarza. Częściej pediatrzy przepisują dzieciom produkty na bazie domperidonu w wygodnej postaci zawiesiny.

Zaleca się ostrożność przy stosowaniu prokinetyki osobom w podeszłym wieku, ponieważ mogą one uzależniać.

Inną ważną cechą tych leków jest zdolność wpływania na koncentrację. Dlatego nie są przydzielane osobom, których praca wymaga najwyższej precyzji (kierowcy, pracownicy systemów sterowania i inni).

Skutki uboczne

Efekty uboczne są rzadkie w przypadku leczenia lekami nowej generacji. W niektórych przypadkach pacjenci mają do czynienia z:

  • bół głowy;
  • pobudliwość psycho-emocjonalna lub przeciwnie, senność, letarg;
  • pragnienie, suchość w ustach;
  • skurcz mięśni przewodu pokarmowego objawiający się skurczowym bólem brzucha.

Ponieważ prokinetyki przyspieszają przemieszczanie się bolusa pokarmowego wzdłuż przewodu pokarmowego, mogą zmniejszać skuteczność leków przyjmowanych jednocześnie, zwłaszcza tabletek o przedłużonym uwalnianiu. Dlatego pożądane jest, aby przerwa między przyjmowaniem tych leków wynosiła co najmniej 3-4 godziny..

Współczesna prokinetyka to skuteczny sposób leczenia zaburzeń czynnościowych przewodu pokarmowego i eliminacji nieprzyjemnych objawów, takich jak nudności, uczucie pełności w żołądku i zaparcia. Przed zażyciem leków z grupy należy skonsultować się z terapeutą lub gastroenterologiem w celu dobrania odpowiedniej dawki i ustalenia czasu trwania leczenia.

Kanał ochrony zdrowia, specjalista opowiada o prokinetyce w GERD:

Prokinetyka

Zapraszamy na kanał Telegram @GastroenterologyJeśli leczenie nie działaPopularne w chorobach żołądkowo-jelitowychKwasowość
żołądek

Prokinetyka - leki - stymulatory motoryki przewodu pokarmowego.

Grupa prokinetyczna

W krajowej literaturze gastroenterologicznej nie ma jednej ogólnie uznanej listy prokinetyki. Różni gastroenterolodzy na różne sposoby opisują zakres leków prokinetycznych. Wiele prokinetyki można również zaliczyć do innych grup (leki przeciwwymiotne, przeciwbiegunkowe, a nawet antybiotyki). W aspekcie „teoretycznym” (naukowym) analizy grupy prokinetyki istotne jest, aby na rynku rosyjskim obecna była tylko niewielka część istniejących na świecie prokinetyki. Jednak dla medycyny praktycznej nie ma to znaczenia. Prokinetyki niezarejestrowane obecnie w Rosji są albo zakazane (na przykład przez FDA w Stanach Zjednoczonych), albo nie mają przewagi nad dozwolonymi. Dla rosyjskiego pacjenta interesujące są tylko dwa rodzaje prokinetyki: z substancją czynną domperidon (motilium, motilac itp.) Oraz z substancją czynną itopryd (ganaton i itomed), a także trimebutyną, miotropowym lekiem przeciwskurczowym, często przypisywanym prokinetykom (Alekseeva E.V. itd.).

Wcześniej rozpowszechniony prokinetyczny metoklopramid (cerucal, raglan itp.) Jest uważany za przestarzały ze względu na dużą liczbę skutków ubocznych. Bromoprid (bimaral), który ma właściwości farmaceutyczne zbliżone do metoklopramidu, od kilku lat nie jest sprzedawany w Federacji Rosyjskiej z tych samych powodów (jest zakazany w USA). Wcześniej uważany za obiecujący cyzapryd (Coordinax i inne) został zakazany w 2000 roku zarówno w USA, jak i w Federacji Rosyjskiej.

Inne grupy leków: agoniści receptora 5-HT1 (buspiron, sumatryptan), które poprawiają akomodację żołądka po posiłku, peptyd motylinopodobny grelina (agonista receptora greliny), analog hormonu uwalniającego gonadotropinę leuprolid, agoniści receptora kappa (fedolotocyna), azym wrażliwość trzewna, a inni są na etapie badań klinicznych (Ivashkin V.T. i wsp.), agonista 5-HT1 i 5-HT4 i antagonista 5-HT2 receptor cinitaprid, zarejestrowany w Hiszpanii, ale nie w Rosji i USA.

Perspektywa i eksperymentalna prokinetyka, ale jeszcze niezarejestrowana w Rosji, Stanach Zjednoczonych i Unii Europejskiej, obejmuje:

  • antagonista receptorów muskarynowych M1 i M2, a także inhibitor acetylocholinoesterazy akotiamid (Mayev I.V. et al.)
  • Agoniści GABAb-receptory (ang. GABAbR) arbaklofen i lezogaberan (Sheptulin A.A.)
  • metabotropowy antagonista receptora glutaminianu-5 (mGluRpięć) mawoglurant (Sheptulin A.A.)
  • antagonista receptorów cholecystokininy (receptory CCK-A) loksiglumid (Sheptulin A.A. et al., Titgat G.).
Nazwy handlowe prokinetyki
  • leki zawierające substancję czynną domperidon (kod ATX A03FA03): damelium, domet, domperidone, domperidone hexal, domstal, motilak, motilium, motinorm, motonium, passix
  • leki zawierające substancję czynną chlorowodorek itoprydu: ganaton i itomed (na ukraińskim rynku farmaceutycznym - primer i itomed)
  • leki zawierające substancję czynną metoklopramid (kod ATX A03FA01): apo-metoklop, metamol, metoklopramid, metoklopramid 0,01 g, metoklopramid-akry, metoklopramid-promed, chlorowodorek metoklopramidu, tabletki metoklopramidu 0,01 g, perinormlan, raglan, cerukaluga
  • leki zawierające substancję czynną cyzapryd (kod ATX A03FA02): koordynaty, perystyl, prepulsyd, cisap
  • lek zawierający substancję czynną bromopryd (kod ATX A03FA04): bimaral
  • leki zawierające substancję czynną betanechol sprzedawane w USA: Duvoid i Urecholin
  • lek z substancją czynną mozaprid, który po raz pierwszy pojawił się w Japonii pod nazwą handlową Gasmotin w 1999 roku, jest sprzedawany na Białorusi i Kazachstanie pod nazwą handlową mozax, na Ukrainie - mossid MT
  • leki przeciwpsychotyczne o działaniu prokinetycznym - substancją czynną jest sulpiryd (kod ATX N05AL01); sprzedawany w Rosji pod nazwami handlowymi prosulpin i eglonil.
Prokinetyka - antagoniści receptora dopaminy

Antagoniści receptora dopaminy, blok D2- Receptory dopaminy i dzięki temu mają stymulującą funkcję motoryczną żołądka i działanie przeciwwymiotne.

Do antagonistów D.2- Receptory dopaminy obejmują: metoklopramid, bromopryd, domperidon, dimetpramid. Również antagonista D.2- receptorem dopaminy jest itopryd, ale dodatkowo jest inhibitorem acelincholiny i dlatego często nie jest zaliczany do grupy antagonistów receptora dopaminy.

Dobrze znane prokinetyki cerucal i raglan (substancja czynna metoklopramid), mniej znany bimaral (bromopryd) to prokinetyka pierwszej generacji.

Domperidon jest prokinetyką drugiej generacji iw odróżnieniu od metoklopramidu (i bromoprydu) nie przenika przez barierę krew-mózg i nie powoduje zaburzeń pozapiramidowych charakterystycznych dla metoklopramidu: skurcz mięśni twarzy, szczękościsk, rytmiczne wysunięcie języka, opuszkowy typ mowy, skurcz, opistotonus, hipertoniczność mięśni itp. Ponadto, w przeciwieństwie do metoklopramidu, domperidon nie jest przyczyną parkinsonizmu: hiperkinezy, sztywności mięśni. Podczas przyjmowania domperidonu skutki uboczne metoklopramidu, takie jak senność, zmęczenie, zmęczenie, osłabienie, bóle głowy, zwiększony niepokój, splątanie i szum w uszach, są mniej powszechne i mniej wyraźne. Dlatego domperidon jest preferowanym prokinetykiem w stosunku do metoklopramidu..

Prokinetyka - antagoniści receptora dopaminy są stosowane w leczeniu GERD, wrzodów żołądka i dwunastnicy, dyspepsji czynnościowej, achalazji przełyku, gastroparezie cukrzycowej, pooperacyjnym niedowładzie jelit, dyskenii dróg żółciowych i wzdęciach.

Prokinetyki z tej grupy są również stosowane przy nudnościach i wymiotach spowodowanych zaburzeniami diety, chorobami zakaźnymi, wczesną toksykozą kobiet w ciąży, chorobami nerek i wątroby, zawałem mięśnia sercowego, pourazowym uszkodzeniem mózgu, znieczuleniem, radioterapią, jako profilaktyka wymiotów przed endoskopią i rentgenowskimi badaniami kontrastowymi. Antagoniści receptora dopaminy nie działają na wymioty z powodów przedsionkowych. Zgodnie z indeksem farmakologicznym, prokinetyki-antagoniści receptorów dopaminy należą do grupy „Stymulatory motoryki przewodu pokarmowego, w tym wymioty”. Według ATX - do grupy A03FA „Stymulanty motoryki przewodu pokarmowego”.

Leki przeciwpsychotyczne - antagoniści receptora dopaminy D2 o właściwościach prokinetycznych
Agoniści acetylocholiny - stymulatory motoryki jelit

Leki z tej grupy są najczęściej tylko częściowo określane jako prokinetyki, chociaż wszystkie mają właściwości prokinetyczne. Koordynator jest najbardziej znanym lekiem z tej grupy w Rosji Jednak jego substancja czynna, cyzapryd, będąc cholinomimetykiem, może powodować rozwój zespołu długiego odstępu Q-T, aw konsekwencji zagrażających życiu zaburzeń rytmu serca. Dlatego chociaż cyzapryd ma najlepsze właściwości prokinetyczne spośród leków ze swojej grupy, obecnie nie zaleca się jego stosowania, a dotychczasowe pozwolenia na jego stosowanie zostały cofnięte. W wielu krajach WNP zarejestrowano mosapryd, który w swoim mechanizmie działania jest podobny do cyzaprydu. W przeciwieństwie do cyzaprydu, mosapryd ma niewielki wpływ na aktywność kanału potasowego i dlatego ma mniejsze ryzyko arytmii serca.

Do tej grupy należą również: M-cholinomimetyk krajowego rozwoju aceklidyna (dopuszczona do stosowania w ZSRR), odwracalne inhibitory cholinoesterazy (fizjostygmina, bromek dystygminy, galantamina, monosiarczan neostygminy, bromek pirydostygminy), tegaserod i prucaloprid.

Tegaserod i prucaloprid, które są enterokinetykami (prokinetykami, które wybiórczo wpływają na jelita), zostały ostatnio przeniesione w ATC z sekcji „A03 Leki stosowane w leczeniu czynnościowych zaburzeń żołądkowo-jelitowych” do sekcji „A06 Środki przeczyszczające”

Prokinetyka - agoniści receptora motyliny

Hormon motylina wytwarzana jest w żołądku i dwunastnicy, zwiększa ciśnienie dolnego zwieracza przełyku oraz zwiększa amplitudę perystaltyki żołądka, stymulując jego opróżnianie. Erytromycyna (a także inne makrolidy: azytromycyna, klarytromycyna, atylmotyna) oddziałują z receptorami motyliny, naśladując działanie fizjologicznego regulatora kompleksu ruchowego migrującego żołądka i dwunastnicy. Erytromycyna może wywoływać silne skurcze perystaltyczne, podobne do migrującego kompleksu ruchowego, przyspieszając opróżnianie żołądka z pokarmów płynnych i stałych, erytromycyna zwiększa szybkość ewakuacji żołądka w wielu stanach patologicznych, w szczególności w gastroparezie u diabetyków i pacjentów z postępującą twardziną układową, skraca czas przejścia jelit zawartość proksymalnej okrężnicy. Jednak praktycznie nie wpływa na ruchliwość przełyku i dlatego nie jest stosowany w leczeniu GERD (Maev I.V. i wsp.). Jednak erytromycyna przyjmowana przez miesiąc lub dłużej podwaja ryzyko śmiertelności związanej z zaburzeniami przewodzenia w sercu i dlatego nie jest uważana za obiecującą prokinetykę..

Alemtsinal, mitemtsinal i atilmotin są wymieniane jako obiecujące leki stosowane w leczeniu dyspepsji czynnościowej na etapie badań klinicznych w Zaleceniach Rosyjskiego Towarzystwa Gastroenterologicznego w zakresie diagnostyki i leczenia dyspepsji czynnościowej oraz w 2011 r. (Ivashkin V.T., Sheptulin A.A. i wsp.) Oraz 2017 (Ivashkin V.T., Mayev I.V. i inni). Podobnie jak erytromycyna są makrolidami, ale nie mają działania przeciwbakteryjnego, a ich działanie prokinetyczne jest słabsze..

Poniższa tabela podsumowuje charakterystykę głównych prokinetyki
Substancja aktywnaZnaki towaroweMechanizm akcjiDziałanie prokinetyczneDziałanie przeciwwymiotneWydłużenie odstępu Q-TDodatkowe efekty piramidyUwaga

metoklopramid
cerucal, reglan itp..
re2-antagonista,
5-HT4–Agonista

wyrażone

wyrażone
nie wywołuje
często
przestarzałe narzędzie (nie zabronione)
bromoprydbimaralnyre2-antagonista,
5-HT4–Agonista
wyrażonewyrażonenie wywołujeczęsto
niedozwolone w RF i USA
domperidonmotilium, motilak itp..re2-antagonistawyrażoneumiarkowanynie wywołujerzadkoniedozwolone w USA, Kanadzie, Wielkiej Brytanii, wielu krajach UE oraz w Federacji Rosyjskiej, najczęściej stosowana prokinetyka jest również dozwolona
itopridganaton, itomed
re2–Antagonista, inhibitor acetylocholinywyrażoneumiarkowanynie wywołujerzadkonowa, obiecująca prokinetyka, niezatwierdzona w USA i Wielkiej Brytanii
cyzaprydkoordynować itp..
5-HT4–Agonistawyrażonejest nieobecnyprzyczynynieczęstozbanowany * w USA i RF
mosapridgasmotin, mozax, mosid MP itp..
5-HT4–Agonistawyrażonejest nieobecnynie wywołujerzadkoniedozwolone w Rosji i USA, dozwolone na Białorusi, w Kazachstanie, na Ukrainie
tegaserodzelmak, fractal, zelnormczęściowy 5-HT4–Agonistastosowany w leczeniu zespołu jelita drażliwego z zaparciamizakazany w Federacji Rosyjskiej i USA
prucalopridresolor5-HT4–Agonistastosowany w leczeniu przewlekłych zaparćdozwolone w Federacji Rosyjskiej, UE, Kanadzie, niedozwolone w USA

*) sformułowanie „zabroniony” oznacza, że ​​organ regulacyjny wstępnie dopuścił lek do stosowania, a następnie w okresie ważności zezwolenia wydał zarządzenie o wycofaniu tego leku z obrotu.
Wpływ leków na aktywność elektryczną górnego odcinka przewodu pokarmowego

Różne rodzaje zaburzeń motoryki przewodu pokarmowego wymagają różnych leków. Przeprowadzono badanie porównawcze wpływu „klasycznej” prokinetyki Motilium, neuroleptycznego Eglonilu i miotropowego przeciwskurczowego Duspataliny na aktywność elektryczną górnego odcinka przewodu pokarmowego. W tym celu zastosowano gastroenteromonitor „Gastroscan-GEM”. Wyniki przedstawiono w poniższej tabeli:

Przynależność do grupy
Pi / Ps
Kritm
Ai / As
Pi / Pi + 1żołądekDPKżołądekDPKżołądekDPKżołądek / dwunastnicaMotiliumprokinetycznywzrostPodkładkawzrostwzrostwzrostwzrostnormaEglonilneuroleptykPodkładkaPodkładkaPodkładkaPodkładkaPodkładkaPodkładkanieDuspatalinmiotropowy przeciwskurczowyPodkładkaPodkładkanienienienienie
Skróty: wzrost - wskaźnik elektrogastrografii obwodowej rośnie po zażyciu leku, podkładka - maleje, nie - lek nie wpływa na wskaźnik, norma - przyjmowanie leku normalizuje wskaźnik. O wskaźnikach aktywności elektrycznej - wskaźniki elektrogastrografii obwodowej Pi / Ps, Kritm, Ai / As i Pi / Pi + 1 patrz „Elektrogastroenterografia: badanie aktywności elektrycznej żołądka i jelit”. Dwunastnica - dwunastnica.

Prokinetic Motilium zwiększa aktywność elektryczną Pi / Ps żołądka i zmniejsza aktywność elektryczną dwunastnicy, zwiększa rytm skurczów Kritm w górnym odcinku przewodu pokarmowego oraz normalizuje koordynację skurczów żołądka i dwunastnicy Pi / Pi + 1. Neuroleptyczny Eglonil zmniejsza aktywność elektryczną Pi / Ps, rytm Kritm i amplitudę skurczów Ai / As zarówno żołądka, jak i dwunastnicy. Miotropowy przeciwskurczowy Duspatolin zmniejsza aktywność elektryczną żołądka i dwunastnicy Pi / Ps i nie wpływa na rytm Kritm i koordynację skurczów Pi / Pi + 1 górnego odcinka przewodu pokarmowego (Smirnova G.O.).

Leki prokinetyczne: lista dostępnych środków i mechanizm ich działania

Prokinetyka to leki stymulujące ruchliwość układu pokarmowego. Działają prokinetycznie, to znaczy sprzyjają przemieszczaniu się kawałka pokarmu przez przewód pokarmowy.

Wiele leków przeciwwymiotnych, przeciwbiegunkowych i przeciwbakteryjnych ma działanie prokinetyczne.

Klasyfikacja

W zależności od substancji czynnej i wpływu na organizm prokinetyki dzielą się na:

  1. Agoniści receptora serotoninowego 5-HT4 (zwani również prokinetykami jelit). Nie powodują wzrostu ciśnienia w jamie brzusznej. Leki z tej grupy przyspieszają ewakuację pokarmu z żołądka i skracają czas potrzebny na przejście treści przez jelita. Szybko normalizują stolce i łagodzą objawy nadwrażliwości jelit. Czołowymi przedstawicielami tej grupy są tegaserod (Fractal, Zelmak) i cisapride (Propulside, Coordinax). Jednak ze względu na znaczną liczbę skutków ubocznych (zwiększone ryzyko postępującej dławicy piersiowej, udaru, zagrażających życiu zaburzeń rytmu serca i innych) rozwiązana jest obecnie kwestia celowości przepisywania tych leków..
  2. Blokery receptora dopaminy to środki, które wiążą (blokują) receptory dopaminy D2 i mają działanie prokinetyczne i przeciwwymiotne:
      nieselektywny (nieselektywny) - metoklopramid (Cerucal); jest to środek znany od dawna iz powodzeniem stosowany w łagodzeniu nudności i zatrzymywaniu wymiotów; wady leku obejmują częsty rozwój skutków ubocznych (senność, letarg) i wpływ na pozapiramidowy układ nerwowy;
  3. selektywne I generacji - domperidon (Motilium, Motinorm, Motorix);
  4. selektywna 2.generacja - Itoprid (Ganatom, Itomed).
  5. Selektywni antagoniści receptora 5-HT3. Leki te poprawiają funkcje motoryczne żołądka i jelit poprzez blokowanie receptorów i uwalnianie neuroprzekaźnika acetylocholiny. Zdobywają coraz większą popularność, gdyż mają minimum skutków ubocznych i nie wpływają na układ nerwowy:
      ondansetron (jesiotr):
  6. silansetron.

Dlaczego prokinetyka nie zawsze jest dobra?

Przyjmowanie prokinetyki, zwłaszcza pierwszych pokoleń, może powodować u pacjentów następujące działania niepożądane:

  • bóle głowy;
  • skurcze mięśni gładkich żołądka i jelit;
  • nadpobudliwość lub odwrotnie, letarg układu nerwowego;
  • zmniejszenie skuteczności leków przyjmowanych równolegle z prokinetyką (z powodu szybkiego przejścia przez przewód pokarmowy);
  • uzależniające (najczęściej u osób starszych).

Mechanizm akcji

Mechanizm działania zależy od rodzaju leku.

Blokery receptora dopaminy:

  • pobudzają aktywność dolnego zwieracza przełyku żołądka;
  • przyspieszyć ewakuację treści żołądkowej do dwunastnicy;
  • pobudzają pracę motoryczną mięśni gładkich jelita cienkiego i grubego;
  • przyczyniają się do szybkiego rozwoju i eliminacji kału z organizmu.

Wynika to z wiązania receptorów dopaminy w jelicie.

Leki selektywne nowej generacji praktycznie nie powodują skutków ubocznych i są z powodzeniem stosowane w leczeniu przewlekłych schorzeń przewodu pokarmowego, w tym GERD. Środki na bazie Cisaprydu i Itoprydu poprawiają funkcje motoryczne i ewakuacyjne żołądka, zwiększają dynamikę pęcherzyka żółciowego i jelita cienkiego.

Agoniści 5-HT4 i antagoniści 5-HT3 mają podobne działanie lecznicze:

  • skrócić czas przebywania pokarmu w żołądku;
  • zwiększyć prędkość tranzytu żywności;
  • znormalizować ton jelita grubego.

Lista prokinetyki i cechy ich podawania

Prokinetyka to grupa leków regulujących motorykę przewodu pokarmowego. Preparaty o działaniu prokinetycznym poprawiają przepływ treści jelitowej przez przewód pokarmowy, sprzyjają lepszemu funkcjonowaniu zwieracza między żołądkiem a przełykiem oraz zapobiegają cofaniu się pokarmu z żołądka do przełyku.

W Rosji rynek apteczny reprezentowany jest przez trzy zatwierdzone prokinetyki: metoklopramid, domperidon, itoprid. Inne leki są zabronione lub w trakcie opracowywania.

Rodzaje prokinetyki i nazwy leków

Istnieje kilka farmakologicznych grup prokinetyki..

Blokery receptora dopaminergicznego D2

Stanowią najlepiej zbadaną i szeroko stosowaną grupę prokinetyki. Leki z tej grupy, blokując receptory dopaminowe D2, regulują aktywność motoryczną przewodu pokarmowego poprzez zwiększenie napięcia komórek mięśni gładkich jelita i żołądka. Mają działanie przeciwwymiotne i przeciwwymiotne.

  • Metoklopramid (Gastrosil, Cerucal, Raglan). Osobliwością tego leku jest jednoczesne działanie na receptory dopaminy D2 i receptory serotoninowe H3. Pobudza pracę górnego odcinka przewodu pokarmowego (żołądka, przełyku, zwieracza między tymi narządami). Zmniejsza pobudliwość ośrodka wymiotnego w ośrodkowym układzie nerwowym, dzięki czemu sprawdza się jako środek przeciwwymiotny. Praktycznie nie ma wpływu na perystaltykę jelit. Stosowanie jest ograniczone występowaniem określonych działań niepożądanych (zaburzenia pozapiramidowe, zaburzenia hormonalne, zawroty głowy), które związane są z przenikaniem przez barierę krew-mózg i wpływem na centralne struktury mózgu, a także wpływem na układ sercowo-naczyniowy (powoduje arytmie).
  • Domperidon (Domperon, Motilak, Motilium). Lek należy do pierwszej generacji selektywnych blokerów receptorów dopaminowych D2, który nie przenika przez barierę krew-mózg i jest pozbawiony skutków ubocznych ze strony ośrodkowego układu nerwowego. Ma główny wpływ na motorykę żołądka i dwunastnicy, gdyż znajduje się tam najwięcej obwodowych receptorów D2. Nie wpływa na jelita. Działanie przeciwwymiotne jest umiarkowane. Domperidon jest jednym z głównych leków prokinetycznych stosowanych w praktyce medycznej. Działania niepożądane ze strony układu sercowo-naczyniowego są rzadsze niż w przypadku metoklopramidu.

Agoniści receptora serotoninowego 5-HT4

Leki z tej grupy, działając na receptory serotoninowe H4 w warstwie podśluzowej przewodu pokarmowego, stymulują wydzielanie acetylocholiny. Acetylocholina zwiększa aktywność motoryczną żołądka i jelit. Badania wykazały zdolność tych leków do zmniejszania dyskomfortu w jamie brzusznej, normalizacji stolca w zespole jelita drażliwego. Na tym etapie trwają aktywne badania leków z tej grupy, jako obiecujący kierunek leczenia.

  • Tegaserod. Pierwszy zsyntetyzowany agonista receptorów serotoninowych H4, który wykazał wysoką skuteczność w leczeniu nerwicy jelitowej z zaparciami. Wady leku obejmowały wysoki odsetek skutków ubocznych ze strony układu sercowo-naczyniowego. Niedozwolony do użytku teraz.
  • Cisapryd (Coordinax, Peristil). Działa na cały przewód pokarmowy, stymulując motorykę. Poprawia przechodzenie pokarmu przez jelita, wpływa na pracę zwieracza przełyku. Podczas stosowania Cisapridu zidentyfikowano poważne działania niepożądane ze strony układu sercowo-naczyniowego, więc lek został zakazany do produkcji.
  • Mosaprid. Ma podobne właściwości do Cisapridu. Zatwierdzony do użytku w wielu krajach (Białoruś, Kazachstan). Niezarejestrowany w Rosji. Wady leku obejmują interakcję z innymi lekami, dlatego należy go stosować ostrożnie w przypadku niesteroidowych leków przeciwzapalnych, leków cholinergicznych itp..
  • Prucaloprid (Resolor). Ma największe powinowactwo do receptorów serotoninowych, dlatego ma wyraźny wpływ na ruchliwość jelit. Stosowany jest w leczeniu przewlekłych zaparć, gdy główne grupy środków przeczyszczających nie działają. W przypadku stosowania, najczęstszymi działaniami niepożądanymi były bóle głowy, nudności i bóle brzucha. Zarejestrowano w Rosji.

Antagoniści receptora serotoninowego H3

Badania tej grupy farmaceutycznej rozpoczęły się po odkryciu właściwości metoklopramidu w hamowaniu działania receptorów serotoninowych H3 i rozwinięciu teorii, że część jej właściwości prokinetycznych jest związana właśnie z serotoniną i jej receptorami. Rozpoczęła się synteza leków, które działałyby wybiórczo tylko na receptory H3.

  • (Latran, Zofran). Lek przyspiesza przepływ pokarmu z żołądka do dwunastnicy, normalizuje ton jelita grubego. Stosowany w leczeniu nudności i wymiotów wywołanych chemioterapią u chorych na raka lub znieczuleniem. Nie jest szeroko stosowany w leczeniu choroby refluksowej przełyku i zespołu jelita drażliwego.
  • Tropindol (Tropisetron, Navoban). Pierwszy lek z tej grupy, który może normalizować pracę dolnego zwieracza przełyku przez długi czas, zapobiegając refluksowi treści żołądkowej. Ma wyraźne działanie przeciwwymiotne. Stosowany u chorych na raka po chemioterapii.

Prokinetyka nowej generacji o podwójnym działaniu

  • Itoprid (Ganaton, Itomed). Lek działa jednocześnie na receptory dopaminy D2 i receptory antycholinesterazowe, co rozszerza jego zakres. Wpływa pozytywnie na napięcie dolnego zwieracza przełyku, zapobiegając cofaniu się treści żołądkowej do przełyku. Jednocześnie pobudza perystaltykę wszystkich części jelita, poprawiając wypróżnienia w przypadku zaparć. Ma umiarkowane działanie przeciwwymiotne. Nie ma wpływu na aktywność wydzielniczą żołądka. Nie wpływa na struktury ośrodkowego układu nerwowego. W leczeniu choroby refluksowej przełyku okazał się lepszy niż Domperidon. Zalety Itoprid obejmują brak interakcji z innymi lekami..

Wybór prokinetyki opiera się na skuteczności klinicznej w leczeniu różnych odcinków przewodu pokarmowego, bezpieczeństwie i przeciwwskazaniach.

Spośród wszystkich wymienionych leków tylko 2 leki spełniają warunek skuteczności / bezpieczeństwa - Itoprid i Domperidone. W leczeniu zaburzeń motoryki górnego odcinka przewodu pokarmowego (przełyku, żołądka) lekiem z wyboru jest Itoprid.

Wskazania do stosowania

  • GERD (choroba refluksowa przełyku);
  • funkcjonalna dyspepsja;
  • wrzód żołądka;
  • zespół jelita drażliwego;
  • nudności i wymioty;
  • achalazja przełyku.

Przeciwwskazania

  • krwawienie z przewodu pokarmowego;
  • perforacja żołądka;
  • ciąża;
  • mechaniczna niedrożność przewodu żołądkowo-jelitowego;
  • prolactinoma (dla Domperidone).

Naturalna prokinetyka

  • Iberogast. Preparat ziołowy na bazie ekstraktów z 9 roślin. Mechanizm działania związany jest z indywidualnym działaniem każdej rośliny na przewód pokarmowy. Głównym punktem aplikacji jest żołądek. Wzmacnia przepływ pokarmu z żołądka, normalizuje zdolności motoryczne. Zmniejsza produkcję kwasu solnego i zwiększa produkcję śluzu w żołądku.

Różni się od „prokinetyki chemicznej” skutecznością połączoną z wysokim profilem bezpieczeństwa. Stosowany w leczeniu dyspepsji czynnościowej.

Wskazania do stosowania

Głównym wskazaniem do powołania prokinetyki są choroby układu pokarmowego, w których dochodzi do naruszenia funkcji motorycznej przewodu żołądkowo-jelitowego. Takie choroby obejmują:

  • GERD, refluksowe zapalenie przełyku, któremu towarzyszy ciągłe wrzucanie kwaśnej treści żołądkowej do przełyku;
  • wrzód trawienny (ostry lub przewlekły);
  • zespół jelita drażliwego;
  • niedowład cukrzycowy żołądka;
  • dyskinezy dróg żółciowych;

Mogą być również stosowane jako objawowe leczenie:

  • nudności spowodowane niedożywieniem, infekcją, przewlekłymi chorobami dróg żółciowych, radioterapią i chemioterapią;
  • wymioty;
  • wzdęcia, w tym spowodowane zapaleniem trzustki;
  • zaparcie;
  • uczucie ciężkości w żołądku.

Choroby układu pokarmowego... Powiemy Ci wszystko, co chcesz o nich wiedzieć.

Prokinetyka to leki stymulujące ruchliwość przewodu żołądkowo-jelitowego. Przyspieszają przepływ bolusa pokarmowego przez układ pokarmowy i promują regularne wypróżnienia. Co ciekawe, nie ma ogólnie przyjętej klasyfikacji tych leków w medycynie. Gastroenterolodzy zauważają, że wiele leków przeciwbiegunkowych, przeciwwymiotnych, a nawet przeciwbakteryjnych ma działanie prokinetyczne. W poniższym przeglądzie przedstawiono leki tradycyjnie przepisywane w Rosji w celu stymulowania motoryki przewodu pokarmowego..

Przeciwwskazania

Prokinetyka nie jest zalecana dla osób z:

  • indywidualna nietolerancja lub nadwrażliwość na jeden ze składników produktu;
  • krwawienie z przewodu pokarmowego;
  • perforowany wrzód żołądka lub jelit;
  • niedrożność jelit;
  • ciężka choroba nerek, ostra niewydolność nerek.

W czasie ciąży prokinetykę można przepisać tylko w przypadku nagłej potrzeby, na przykład w przypadku nieugiętych wymiotów w pierwszym trymestrze ciąży, co zagraża zdrowiu kobiety i dziecka. Ponieważ leki z tej grupy mogą przenikać do mleka matki, podczas leczenia należy przerwać karmienie piersią.

Stosowanie leków poprawiających motorykę przewodu pokarmowego w dzieciństwie jest możliwe pod ścisłym nadzorem lekarza. Częściej pediatrzy przepisują dzieciom produkty na bazie domperidonu w wygodnej postaci zawiesiny.

Zaleca się ostrożność przy stosowaniu prokinetyki osobom w podeszłym wieku, ponieważ mogą one uzależniać.

Inną ważną cechą tych leków jest zdolność wpływania na koncentrację. Dlatego nie są przydzielane osobom, których praca wymaga najwyższej precyzji (kierowcy, pracownicy systemów sterowania i inni).

Zdrowie z natury

Niechęć do zmierzenia się z podobnym działaniem narkotyków skłania nas do szukania pomocy u natury. Okazuje się, że istnieją również naturalne prokinetyki. Nasi przodkowie od dawna parzyli lub parzyli różne części roślin i poprawiali pracę jelit i żołądków bez szkody dla zdrowia. Posiada działanie prokinetyczne:

  • koper zwyczajny i inne rośliny z rodziny parasolowatych (kminek, kolendra, koper);
  • czarny bez czarnego;
  • Oregano;
  • kruszyn;
  • rumianek farmaceutyczny;
  • duży banan.

Aby uzyskać naturalną prokinetykę, nie trzeba iść do apteki ani na przyrodę. Nie gorzej niż jakikolwiek lek, świeżo przygotowane soki z dyni i kapusty, marchewki i buraków, winogron i melonów mogą pobudzić pracę jelit i żołądka. Nie oznacza to, że leki przepisane przez lekarza należy zastąpić sokami, wywarami i nalewkami, zwłaszcza w kompleksowej terapii chorób przewlekłych. W każdym przypadku potrzebna jest porada eksperta.

Skutki uboczne

Efekty uboczne są rzadkie w przypadku leczenia lekami nowej generacji. W niektórych przypadkach pacjenci mają do czynienia z:

  • bół głowy;
  • pobudliwość psycho-emocjonalna lub przeciwnie, senność, letarg;
  • pragnienie, suchość w ustach;
  • skurcz mięśni przewodu pokarmowego objawiający się skurczowym bólem brzucha.

Ponieważ prokinetyki przyspieszają przemieszczanie się bolusa pokarmowego wzdłuż przewodu pokarmowego, mogą zmniejszać skuteczność leków przyjmowanych jednocześnie, zwłaszcza tabletek o przedłużonym uwalnianiu. Dlatego pożądane jest, aby przerwa między przyjmowaniem tych leków wynosiła co najmniej 3-4 godziny..

Współczesna prokinetyka to skuteczny sposób leczenia zaburzeń czynnościowych przewodu pokarmowego i eliminacji nieprzyjemnych objawów, takich jak nudności, uczucie pełności w żołądku i zaparcia. Przed zażyciem leków z grupy należy skonsultować się z terapeutą lub gastroenterologiem w celu dobrania odpowiedniej dawki i ustalenia czasu trwania leczenia.

Kanał ochrony zdrowia, specjalista opowiada o prokinetyce w GERD:

Kiedy brać leki prokinetyczne: przestań wzdęć i nudności

Prokinetyka to leki stymulujące ruchliwość układu pokarmowego. Działają prokinetycznie, to znaczy sprzyjają przemieszczaniu się kawałka pokarmu przez przewód pokarmowy.

Pieczenie, zmęczenie, nudności - oznaki rozwijającego się zapalenia! Możesz się go pozbyć sprawdzoną metodą. Czytaj więcej…

Wiele leków przeciwwymiotnych, przeciwbiegunkowych i przeciwbakteryjnych ma działanie prokinetyczne.

Generalna klasyfikacja

Listę leków prokinetycznych można przedłożyć w zależności od działania farmakologicznego na organizm.

  1. Agoniści receptora serotoninowego lub prokinetyka jelit. Nie zwiększają ciśnienia w jamie brzusznej, przyspieszają wydostawanie się pokarmu z żołądka. Najpopularniejszymi lekami z tej grupy są Tegaserod lub Cisaprid..
  2. Nieselektywne blokery dopaminy - Cerucal.
  3. Selektywne - Domrid (Motilium), Itoprid.
  4. Blokery receptora acetylocholiny (promują uwalnianie jego mediatora) - Ondansetron, Silansetron. Należą do prokinetyki nowej generacji.

Uwaga! Obecnie lek Ondasetron i jego analogi zyskują coraz większą popularność, ponieważ charakteryzuje się minimalnym ryzykiem wystąpienia skutków ubocznych i jest dobrze tolerowany przez pacjentów..

Mechanizm akcji

Blokery receptorów wrażliwych na dopaminę mają takie działanie jak:

  • stymulowanie czynności zwieracza dolnego żołądka;
  • przyspieszenie przepływu treści żołądkowej do jelita dwunastnicy;
  • zwiększona perystaltyka mięśni gładkich;
  • przyspieszenie wydalania kału z jelita grubego.

Selektywne leki najnowszej generacji delikatnie aktywują pracę motoryczną żołądka, zwiększają kurczliwość żółci.

5 aktywatorów HT4 i 5 inhibitorów HT3 skraca czas przebywania pokarmu w żołądku, przywraca napięcie mięśni jelit do normalnego stanu.

Ciągłe uczucie zmęczenia z pieczeniem lub wzdęciem - sygnalizuje stan zapalny! Jest skuteczny środek. Więcej...

Kiedy wziąć

Lekarze mogą przepisać pacjentowi jedną z prokinetyki: lista leków jest zróżnicowana. Głównymi wskazaniami takich środków są patologie narządów trawiennych, w których upośledzona jest motoryka żołądka..

Obejmują one:

  • ostry lub przewlekły wrzód żołądka;
  • zespół uporczywego podrażnienia jelit;
  • atonia żołądka z powodu cukrzycy.

W ramach leczenia objawowego należy zastosować prokinetykę w celu złagodzenia:

  • nudności spowodowane jedzeniem złej jakości żywności;
  • wymioty;
  • wzdęcia spowodowane wieloma chorobami, w tym zapaleniem trzustki;
  • zaparcie;
  • uczucie ciężkości w jamie brzusznej.

Uwaga! Prokinetyka wpływa na koncentrację uwagi, dlatego nie mogą być podejmowane przez kierowców i osoby obsługujące mechanizmy precyzyjne.

Skutki uboczne

Przy przepisywaniu prokinetyki należy wziąć pod uwagę następujące kwestie: lista leków jest bardzo obszerna, a wiele z nich ma skutki uboczne.

  1. Tegaserod, Cisaprid może zwiększać ryzyko dławicy piersiowej.
  2. Metoklopramid może powodować senność.
  3. Letarg.
  4. Negatywny wpływ na ośrodkowy układ nerwowy.
  5. Pragnienie, suchość w ustach.

Ważny! Ponieważ prokinetyka przyspiesza przepływ pokarmu przez przewód pokarmowy, nie należy ich przyjmować jednocześnie z lekami o przedłużonym działaniu. Pożądane jest, aby przerwa między przyjmowaniem takich leków wynosiła co najmniej 4 godziny..

Objawy, takie jak wzdęcia i wzdęcia (obfite gazy) mogą być oznaką rozwijającego się zapalenia! Możesz ugasić stan zapalny za pomocą sprawdzonego narzędzia. Więcej...

Stosowanie prokinetyki pomaga w stosunkowo krótkim czasie normalizować pracę układu pokarmowego. W dzieciństwie i na starość leczenie tymi funduszami jest możliwe tylko pod nadzorem specjalisty. Samoleczenie z prokinetyką jest surowo zabronione.

Kiedy brać leki prokinetyczne: przestań wzdęć i mdłości. Link do głównego wpisu

Lista prokinetyki i cechy ich podawania

Prokinetyka to grupa leków regulujących motorykę przewodu pokarmowego. Preparaty o działaniu prokinetycznym poprawiają przepływ treści jelitowej przez przewód pokarmowy, sprzyjają lepszemu funkcjonowaniu zwieracza między żołądkiem a przełykiem oraz zapobiegają cofaniu się pokarmu z żołądka do przełyku.

W Rosji rynek apteczny reprezentowany jest przez trzy zatwierdzone prokinetyki: metoklopramid, domperidon, itoprid. Inne leki są zabronione lub w trakcie opracowywania.

Rodzaje prokinetyki i nazwy leków

Istnieje kilka farmakologicznych grup prokinetyki..

Blokery receptora dopaminergicznego D2

Stanowią najlepiej zbadaną i szeroko stosowaną grupę prokinetyki. Leki z tej grupy, blokując receptory dopaminowe D2, regulują aktywność motoryczną przewodu pokarmowego poprzez zwiększenie napięcia komórek mięśni gładkich jelita i żołądka. Mają działanie przeciwwymiotne i przeciwwymiotne.

  • Metoklopramid (Gastrosil, Cerucal, Raglan). Osobliwością tego leku jest jednoczesne działanie na receptory dopaminy D2 i receptory serotoninowe H3. Pobudza pracę górnego odcinka przewodu pokarmowego (żołądka, przełyku, zwieracza między tymi narządami). Zmniejsza pobudliwość ośrodka wymiotnego w ośrodkowym układzie nerwowym, dzięki czemu sprawdza się jako środek przeciwwymiotny. Praktycznie nie ma wpływu na perystaltykę jelit. Stosowanie jest ograniczone występowaniem określonych działań niepożądanych (zaburzenia pozapiramidowe, zaburzenia hormonalne, zawroty głowy), które związane są z przenikaniem przez barierę krew-mózg i wpływem na centralne struktury mózgu, a także wpływem na układ sercowo-naczyniowy (powoduje arytmie).
  • Domperidon (Domperon, Motilak, Motilium). Lek należy do pierwszej generacji selektywnych blokerów receptorów dopaminowych D2, który nie przenika przez barierę krew-mózg i jest pozbawiony skutków ubocznych ze strony ośrodkowego układu nerwowego. Ma główny wpływ na motorykę żołądka i dwunastnicy, gdyż znajduje się tam najwięcej obwodowych receptorów D2. Nie wpływa na jelita. Działanie przeciwwymiotne jest umiarkowane. Domperidon jest jednym z głównych leków prokinetycznych stosowanych w praktyce medycznej. Działania niepożądane ze strony układu sercowo-naczyniowego są rzadsze niż w przypadku metoklopramidu.

Agoniści receptora serotoninowego 5-HT4

Leki z tej grupy, działając na receptory serotoninowe H4 w warstwie podśluzowej przewodu pokarmowego, stymulują wydzielanie acetylocholiny. Acetylocholina zwiększa aktywność motoryczną żołądka i jelit. Badania wykazały zdolność tych leków do zmniejszania dyskomfortu w jamie brzusznej, normalizacji stolca w zespole jelita drażliwego. Na tym etapie trwają aktywne badania leków z tej grupy, jako obiecujący kierunek leczenia.

  • Tegaserod. Pierwszy zsyntetyzowany agonista receptorów serotoninowych H4, który wykazał wysoką skuteczność w leczeniu nerwicy jelitowej z zaparciami. Wady leku obejmowały wysoki odsetek skutków ubocznych ze strony układu sercowo-naczyniowego. Niedozwolony do użytku teraz.
  • Cisapryd (Coordinax, Peristil). Działa na cały przewód pokarmowy, stymulując motorykę. Poprawia przechodzenie pokarmu przez jelita, wpływa na pracę zwieracza przełyku. Podczas stosowania Cisapridu zidentyfikowano poważne działania niepożądane ze strony układu sercowo-naczyniowego, więc lek został zakazany do produkcji.
  • Mosaprid. Ma podobne właściwości do Cisapridu. Zatwierdzony do użytku w wielu krajach (Białoruś, Kazachstan). Niezarejestrowany w Rosji. Wady leku obejmują interakcję z innymi lekami, dlatego należy go stosować ostrożnie w przypadku niesteroidowych leków przeciwzapalnych, leków cholinergicznych itp..
  • Prucaloprid (Resolor). Ma największe powinowactwo do receptorów serotoninowych, dlatego ma wyraźny wpływ na ruchliwość jelit. Stosowany jest w leczeniu przewlekłych zaparć, gdy główne grupy środków przeczyszczających nie działają. W przypadku stosowania, najczęstszymi działaniami niepożądanymi były bóle głowy, nudności i bóle brzucha. Zarejestrowano w Rosji.

Antagoniści receptora serotoninowego H3

Badania tej grupy farmaceutycznej rozpoczęły się po odkryciu właściwości metoklopramidu w hamowaniu działania receptorów serotoninowych H3 i rozwinięciu teorii, że część jej właściwości prokinetycznych jest związana właśnie z serotoniną i jej receptorami. Rozpoczęła się synteza leków, które działałyby wybiórczo tylko na receptory H3.

  • (Latran, Zofran). Lek przyspiesza przepływ pokarmu z żołądka do dwunastnicy, normalizuje ton jelita grubego. Stosowany w leczeniu nudności i wymiotów wywołanych chemioterapią u chorych na raka lub znieczuleniem. Nie jest szeroko stosowany w leczeniu choroby refluksowej przełyku i zespołu jelita drażliwego.
  • Tropindol (Tropisetron, Navoban). Pierwszy lek z tej grupy, który może normalizować pracę dolnego zwieracza przełyku przez długi czas, zapobiegając refluksowi treści żołądkowej. Ma wyraźne działanie przeciwwymiotne. Stosowany u chorych na raka po chemioterapii.

Prokinetyka nowej generacji o podwójnym działaniu

  • Itoprid (Ganaton, Itomed). Lek działa jednocześnie na receptory dopaminy D2 i receptory antycholinesterazowe, co rozszerza jego zakres. Wpływa pozytywnie na napięcie dolnego zwieracza przełyku, zapobiegając cofaniu się treści żołądkowej do przełyku. Jednocześnie pobudza perystaltykę wszystkich części jelita, poprawiając wypróżnienia w przypadku zaparć. Ma umiarkowane działanie przeciwwymiotne. Nie ma wpływu na aktywność wydzielniczą żołądka. Nie wpływa na struktury ośrodkowego układu nerwowego. W leczeniu choroby refluksowej przełyku okazał się lepszy niż Domperidon. Zalety Itoprid obejmują brak interakcji z innymi lekami..

Wybór prokinetyki opiera się na skuteczności klinicznej w leczeniu różnych odcinków przewodu pokarmowego, bezpieczeństwie i przeciwwskazaniach.

Spośród wszystkich wymienionych leków tylko 2 leki spełniają warunek skuteczności / bezpieczeństwa - Itoprid i Domperidone. W leczeniu zaburzeń motoryki górnego odcinka przewodu pokarmowego (przełyku, żołądka) lekiem z wyboru jest Itoprid.

Wskazania do stosowania

  • GERD (choroba refluksowa przełyku);
  • funkcjonalna dyspepsja;
  • wrzód żołądka;
  • zespół jelita drażliwego;
  • nudności i wymioty;
  • achalazja przełyku.

Przeciwwskazania

  • krwawienie z przewodu pokarmowego;
  • perforacja żołądka;
  • ciąża;
  • mechaniczna niedrożność przewodu żołądkowo-jelitowego;
  • prolactinoma (dla Domperidone).

Naturalna prokinetyka

  • Iberogast. Preparat ziołowy na bazie ekstraktów z 9 roślin. Mechanizm działania związany jest z indywidualnym działaniem każdej rośliny na przewód pokarmowy. Głównym punktem aplikacji jest żołądek. Wzmacnia przepływ pokarmu z żołądka, normalizuje zdolności motoryczne. Zmniejsza produkcję kwasu solnego i zwiększa produkcję śluzu w żołądku.

Różni się od „prokinetyki chemicznej” skutecznością połączoną z wysokim profilem bezpieczeństwa. Stosowany w leczeniu dyspepsji czynnościowej.